Пеметрексед
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Пеметрексед
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-2-{[4-[2-(2-amino-4-oxo-1,7-dihydro pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino} pentanedioic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H21N5O6 |
| Мол. маса | 427,411 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 3,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛІМТА, «Ліллі Франс»,Франція UA/4392/01/01 24.06.2016-24/06/2021 |
Пеметрексед (англ. Pemetrexed, лат. Pemetrexedum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти[1][2][3], та застосовується внутрішньовенно.[4][5] Пеметрексед уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Eli Lilly», та уперше схвалений до застосування в медичній практиці з 2004 року під торговою маркою «Алімта».[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Пеметрексед — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дигідрофолатредуктази, яка сприяє перетворенню метаболіта фолієвої кислоти дигідрофолієввої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту, а також ферментів тимідилатсинтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-форміл-трансферази, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів та тимідилату в S-фазі мітозу. Пеметрексед після введення перетворюється в клітинах у поліглутаматні форми під впливом ферменту фолілполіглутаматсинтетази. Оскільки цей процес більш виражений у пухлинних клітинах, то пеметрексед діє переважно на пухлинні клітини, та значно менше впливає на метаболізм у нормальних клітинах.[1][3] Пеметрексед застосовується як протипухлинний препарат для лікування мезотеліоми та недрібноклітинного і метастатичного раку легень, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з цисплатином[7][8], карбоплатином[1] або гемцитабіном.[1][2] Досліджується також застосування пеметрекседу при інших злоякісних пухлинах — раку підшлункової залози, раку молочної залози, раку шлунку, раку яєчника, розповсюдженому колоректальному раку та дрібноклітинному раку легень.[1][8] При застосуванні пеметрекседу спостерігається значна кількість побічних ефектів, переважно пов'язаних із порушенням метаболізму фолієвої кислоти, тому препарат рекомендовано застосовувати разом із фолієвою кислотою.[1][8]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Пеметрексед швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 81 %) зв'язується з білками плазми крові. Пеметрексед проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат частково в печінці. Виводиться пеметрексед із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення пеметрекседу становить 3,5 години, при порушенні функції нирок час напіввиведення препарату може збільшуватися.[4][5]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Пеметрексед застосовується для лікування мезотеліоми плеври та недрібноклітинного і метастатичного раку легень.[4][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні пеметрекседу побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими з них є нейропенія, тромбоцитопенія, діарея, стоматит, шкірний висип.[1][8] Переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму фолієвої кислоти.[1][8] Іншими побічними ефектами пеметрекседу є[4][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, алопеція, лущення шкіри, багатоформна еритема шкіри, шкірні алергічні реакції, гарячка.
- З боку травної системи — фарингіт, нудота, блювання, запор, біль у животі, зниження апетиту, печія, диспепсія.
- З боку нервової системи — сенсорна невропатія, порушення смаку, швидка втомлюваність.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія.
- Інфекційні ускладнення — зниження опірності до інфекцій.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, анемія, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення активності амінотрансфераз.
- Інші побічні ефекти — при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, затримка росту плода, ембріональна токсичність.
Протипокази[ред. | ред. код]
Пеметрексед протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Пеметрексед випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 100 та 500 мг.[9]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е ж и Современная онкология — Пеметрексед (алимта) [Архівовано 13 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Гемцитабин и пеметрексед в химиотерапии немелкоклеточного рака легкого
- ↑ а б Пеметрексед [Архівовано 17 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д http://compendium.com.ua/dec/269149/
- ↑ а б в г д https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1572 (рос.)
- ↑ Manegold C (Серпень 2003). Pemetrexed (Alimta, MTA, multitargeted antifolate, LY231514) for malignant pleural mesothelioma. Semin. Oncol. 30 (4 Suppl 10): 32—6. doi:10.1016/S0093-7754(03)00283-5. PMID 12917819. (англ.)
- ↑ Alimta (англ.)
- ↑ а б в г д Алимта (пеметрексед): эффективность при солидных опухолях (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1572 (рос.)