Карбоплатин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Carboplatin-skeletal.svg
Карбоплатин
Систематизована назва за IUPAC
cis-diammine(cyclobutane-1,1-dicarboxylate-O,O')platinum(II)
Класифікація
ATC-код L01XA02
PubChem 498142
Хімічна структура
Формула C6H12N2O4Pt 
Мол. маса 371,249 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год. (І етап), 5 діб (ІІ етап)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАРБОПЛАТИН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/4960/01/01
15.09.2016-15/09/2021
КАРБОХОП,
«Гленмарк Дженерікс С.А.»,Аргентина
UA/15005/01/02
28.03.2016-28.03.2021
КАРБОПЛАТИН,
ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/8869/01/01
18.07.2013-18.07.2018
[1]


Карбоплатин (англ. Carboplatin, лат. Carboplatinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини.[2][3] Карбоплатин застосовується виключно внутрішньовенно.[4][5] Карбоплатин уперше синтезований у 1972 році[6] в лабораторії Університету штату Мічиган[7], та досліджувався компанією «Bristol-Myers Squibb», та уперше схвалений для клінічного застосування у 1986 році.[3][6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Карбоплатин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини. Механізм дії препарату подібний до алкілюючих протипухлинних засобів, та полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин, що призводить до зшивки ниток ДНК, що порушує її структуру та пригнічує синтез ДНК, унаслідок чого відбувається зупинка мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — апоптоз пухлинних клітин.[4][5] Карбоплатин також впливає на пухлину та її метастази шляхом впливу на імунну систему організму (шляхом так званої «платинізації» імунної системи).[8] Карбоплатин застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин: метастатичного раку молочної залози, раку легень, раку шийки матки, раку яєчка, раку сечового міхура, раку голови та шиї.[4][5] Карбоплатин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами, зокрема паклітакселом[9], пеметрекседом, пембролізумабом[10], іфосфамідом[11], бевацизумабом.[12]>

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Карбоплатин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату після внутрішньовенного введення досягається протягом 1 години. Цисплатин на першому етапі всмоктування погано зв'язується з білками плазми крові (на 29 %), проте на другому етапі зв'язується добре (на 85—89 %). Карбоплатин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться карбоплатин із організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Виведення препарату з організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення становить у середньому 1,5 години, кінцевий період напіввиведення становить 4—6 доби (у середньому 5 діб), при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися.[4][5][3]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Карбоплатин застосовують для лікування раку яєчка, раку яєчників, раку тіла матки, раку шийки матки, остеогенній саркомі, меланомі, раку легень, раку сечового міхура, раку голови та шиї, метастатичному раку молочної залози.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Найчастішими побічними ефектами при застосуванні карбоплатину є порушення функції кісткового мозку[13], проявами якої є лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Серед інших побічних явищ препарату найчастіше можуть спостерігатися[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Карбоплатин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших сполук платини, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, виражених порушенні функції нирок, значних кровотечах або пухлинах, які кровоточать, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Карбоплатин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 10 мг/мл по 5, 15, 45 і 60 мл; або ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного введення по 50, 150 або 450 мг.[14][3]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Цисплатин и карбоплатин — механизм действия препаратов платины (рос.)
  3. а б в г Carboplatin (англ.)
  4. а б в г д е ж КАРБОПЛАТИН (CARBOPLATINUM) (рос.)
  5. а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/176 (рос.)
  6. а б Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en). John Wiley & Sons. с. 513. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 2016-12-20. 
  7. Discovery to Market: Fact Sheet. Архів оригіналу за 2012-02-08.  (англ.)
  8. Ліки і вагітність. Карбоплатин
  9. ЕЖЕНЕДЕЛЬНАЯ СХЕМА НАЗНАЧЕНИЯ ПАКЛИТАКСЕЛА/КАРБОПЛАТИНА (СХЕМА «LEUVEN») У ПАЦИЕНТОК С РЕЦИДИВИРУЮЩИМ РАКОМ ЯИЧНИКОВ, РЕТРОСПЕКТИВНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ (рос.)
  10. Карбоплатин и пеметрексед с или без пембролизумаба в терапии распространенного неплоскоклеточного немелкоклеточного рака легкого: рандомизированная выборка пациентов 2 фазы открытого клинического исследования KEYNOTE-021 (рос.)
  11. Лечение больных с рецидивами и резистентными к терапии неходжкинскими лимфомами с использованием ифосфамида Архівовано 20 грудня 2016 у Wayback Machine. (рос.)
  12. Бевацизумаб в комбинации с химиолучевой терапией у больных глиобластомой (рос.)
  13. Карбоплатин (Параплатин) для химиотерапии рака (рос.)
  14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/176 (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]