Гліклазид

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Версія від 21:39, 23 січня 2021, створена Всевидяче Око (обговорення | внесок) (clean up, replaced: "vidal.ru" → "vidal" (10) за допомогою AWB)
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Перевірена версія цієї сторінки, затверджена 23 січня 2021, заснована на цій версії.
Гліклазид
Систематизована назва за IUPAC
N-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-ylcarbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide
Класифікація
ATC-код A10BB09
PubChem 3475
CAS 21187-98-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H21N3O3S 
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність 97%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12 год. (MR-форма до 16 год.)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДІАБЕТОН® MR 60 мг,
«Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція
UA/2158/02/02
16.03.2016-16/03/2021
ГЛІКЛАЗИД-MR-ЗЕНТІВА,
«С.С. «Зентіва С.А.»/«Центавр Фармасьютікалс Прайвіт Лімітед», Румунія/Індія
UA/15358/01/01
15.08.2016-15/08/2021
ДІАГЛІЗИД® МR
ПАТ «Фармак», Україна
UA/6986/01/02
28.05.2014-28/05/2019
[1]

Гліклазид (англ. Gliclazide, лат. Gliclazidum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину.[2][3] Гліклазид початково розроблений та запатентований компанією «Science Union»[4] у 1966 році, та застосовується з 1972 року.[5] Пізніше компанія «Science Union» передала патентні права на гліклазид компанії «Servier», яка після отримання прав на препарат розпочала проводити подальший маркетинг препарату.[4]

Фармакологічні властивості

Гліклазид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІ покоління.[2][3] Хімічна структура гліклазиду відрізняється від інших представників класу сульфонамідів наявністю азобіциклооктанової групи.[6][7] Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці.[2][3][6] Специфічне зв'язування гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин призводить до зменшення ризику гіпоглікемії при тривалому застосуванні препарату, а також відновлення фізіологічної кривої виділення інсуліну в кров.[6][7] Окрім того, гліклазид за рахунок наявності азобіциклооктанової групи гліклазид має пряму антиоксидантну дію, і при його застосуванні пригнічується окислення ліпопротеїнів низької щільності, зниження продукції вільних радикалів.[6][7][8] Гліклазид гальмує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує відкладення фібрину та пристінковий фібриноліз на стінках кровоносних судин, а також нормалізує баланс простагландинів, покращує проникність судинної стінки та сповільнює розвиток атеросклерозу.[2][3] Гліклазид запобігає розвитку діабетичної ангіопатії та діабетичної ретинопатії, а при діабетичній нефропатії знижує вираженість протеїнурії.[2][3][6] Окрім того, є дані спостережень. згідно яких на фоні застосування гліклазиду знижується захворюваність раком у порівнянні із застосуванням інших сульфонамідів, зокрема глібенкламіду.[7]

Фармакокінетика

Гліклазид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 %.[6] Максимальна концентрація гліклазиду в крові досягається протягом 2—6 годин[2], при застосуванні лікарської форми із сповільненим виділенням максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—7 годин.[6] Гліклазид добре (більш ніж на 94 %) зв'язується з білками плазми крові.[3] Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей, проте один із яких має позитивний вплив на мікроциркуляцію. Виводиться гліклазид із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8—12 годин[2], при застосуванні форми із сповільненим виділенням цей час складає 16 годин.[6] При виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення гліклазиду може подовжуватися.[2][3]

Покази до застосування

Гліклазид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, а також для профілактики ускладнень цукрового діабету ІІ типу.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні гліклазиду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів.[6][7] При застосуванні гліклазиду також рідше, ніж при застосуванні інших сульфонамідних похідних, можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:

Протипокази

Гліклазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, діабетичній комі та прекомі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, одночасне застосування похідних імідазолу (зокрема міконазолу), при годуванні грудьми. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності, а також у дитячому та підлітковому віці.[2][3]

Форми випуску

Гліклазид випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,03; 0,04; 0,06; 0,08 та 0,09 г.[9] Препарат випускається також у комбінації з метформіном.[10]

Примітки

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ а б в г д е ж и к л м ГЛИКЛАЗИД (GLICLAZIDUM) (рос.). Компендиум. Процитовано 11 серпня 2017.
  3. ↑ а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/468 (рос.)
  4. ↑ а б Gliclazid (нім.)
  5. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495.
  6. ↑ а б в г д е ж и к ДИАБЕТОН® MR — ГЛИКЛАЗИД МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ: НОВЫЙ b-СЕЛЕКТИВНЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ С ОДНОКРАТНЫМ СУТОЧНЫМ ПРИЕМОМ КАК ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА ІІ ТИПА (рос.)
  7. ↑ а б в г д Гликлазид — препарат из группы сульфонилмочевины с особыми свойствами (рос.)
  8. ↑ Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа (рос.)
  9. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/468 (рос.)
  10. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/glimekomb__23412 (рос.)

Посилання

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Гліклазид&oldid=30605736