Балоксавіру марбоксил
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C27H23F2N3O7S |
| Мол. маса | 571,55 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 80 год. |
| Виділення | фекалії (80%) |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Балоксавіру марбоксил (англ. Baloxavir marboxil) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується для лікування грипу типу А і B.[1] Препарат схвалений для клінічного застосування в США і Японії.[2][3] Балоксавіру марбоксил розроблений японською компанією «Shionogi».[4][5] З 23 квітня 2020 року препарат схвалений для клінічного застосування в Україні.[6]
Балоксавіру марбоксил — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії балоксавіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу полімеразної кислої ендонуклеази, яка входить до комплексу РНК-полімерази вірусу. Наслідком цього є пригнічення реплікації вірусу грипу.[7][6] Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А і B з 2018 року в Японії і США.[8][9] Згідно даних клінічних досліджень у США, балоксавіру марбоксил є ефективним при застосуванні у хворих з підтвердженим інфікуванням вірусом грипу, в тому числі він був ефективнішим не тільки за плацебо, а й за інший противірусний препарат озельтамівір, і при його застосуванні спостерігалось менше побічних ефектів.[10][4] Щоправда, згідно частини публікацій, застосування балоксавіру марбоксилу в деяких випадках може спричинити мутацію вірусу грипу з розвитком стійкості вірусу не тільки до балоксавіру марбоксилу. а й до інших противірусних препаратів.[11]
Балоксавіру марбоксил швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату не встановлена, оскільки він швидко перетворюється в активний метаболіт балоксавір. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин. Балоксавіру марбоксил майже повністю (на 93—94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується балоксавір марбоксил у печінці. Виводиться препарат з організму переважно з калом (80 %), незначна частина (15 %) виводиться з сечею, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення балоксавіру марбоксилу становить близько 80 годин.[6][7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Балоксавіру марбоксил застосовується для лікування грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 12 років.[6][7]
При застосуванні балоксавіру марбоксилу у 1—3 % випадків застосування препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: діарея, бронхіт, нудота, головний біль, назофарингіт.[6]
Балоксавіру марбоксил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при вагітності та годуванні грудьми, а також дітям віком до 12 років.[6]
Балоксавіру марбоксил випускається у вигляді таблеток по 20 і 40 мг.[7][6]
Балоксавіру марбоксил включений до схем експериментального лікування коронавірусної хвороби[12], проте не наведено даних щодо його ефективності при коронавірусній хворобі.[13][14]
- ↑ Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated. DailyMed. 28 жовтня 2019. Архів оригіналу за 28 жовтня 2020. Процитовано 9 січня 2020. (англ.)
- ↑ FDA approves new drug to treat influenza. U.S. Food and Drug Administration (Пресреліз). 24 жовтня 2018. Архів оригіналу за 24 жовтня 2019. Процитовано 23 жовтня 2019. (англ.)
- ↑ Drug Approval Package: Xofluza Film-Coated Tablets (Baloxavir marboxil). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 грудня 2018. Архів оригіналу за 26 липня 2020. Процитовано 10 травня 2020. (англ.)
- ↑ а б FDA одобрило новый противогриппозный препарат [Архівовано 25 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ В США одобрен препарат Ксофлюза (балоксавир марбоксил) для лечения гриппа [Архівовано 6 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Ксофлуза (Csoflusa)
- ↑ а б в г Xofluza [Архівовано 26 липня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ FDA одобрен новый препарат против гриппа [Архівовано 7 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ FDA одобрила новый препарат балоксавир для лечения гриппа [Архівовано 14 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Положительные результаты исследования III фазы препарата балоксавир марбоксил у пациентов с высоким риском осложнений гриппа были представлены на IDWeek 2018 [Архівовано 14 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Противовирусное лекарство сделало вирус гриппа устойчивее [Архівовано 24 липня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ WHO. Off-label use of medicines for COVID-19. Scientific brief [1] [Архівовано 2 травня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments: Updated 4/3/2020. ASHP. Архів оригіналу за 14 квітня 2021. Процитовано 7 квітня 2020. (англ.)
- ↑ Coronavirus COVID-19 (SARS-CoV-2). Johns Hopkins ABX Guide. Архів оригіналу за 11 квітня 2020. Процитовано 12 квітня 2020. (англ.)
