Буспірон
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Буспірон
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | N05 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H31N5O2 |
Мол. маса | 385,50314 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 4% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-3 год. |
Екскреція | Нирки (29-63%), фекалії (18-38%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БУСПІРОН САНДОЗ® «Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/9598/01/01 04.12.2015-04/12/2020 СПІТОМІН®, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/5603/01/02 06.04.2017—необмежений[1] |
Буспірон (англ. Buspirone, лат. Buspironum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним азаспіронів[2][3], та належить до групи транквілізаторів (анксіолітиків).[4][5][6] Буспірон застосовується перорально.[4][5][7] Буспірон уперше синтезований у 1968 році в дослідницькій лабораторії «Mead Johnson» для компанії «Bristol-Myers Squibb».[3][8] Початково буспірон створювався як новий антипсихотичний препарат, проте в подальших дослідженнях встановлено його малу ефективність при психозах. Натомість буспірон виявився ефективним для лікування генералізованого тривожного розладу, і в 1986 році препарат був схвалений FDA[3][7], та став першим небензодіазепіновим препаратом для лікування генералізованого тривожного розладу.[3][9]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Буспірон — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні серотонінових рецепторів 5-HT1А, причому для пресинаптичних рецепторів, які інгібують вивільнення серотоніну, він є повним агоністом, що призводить до зменшення викиду серотоніну, наслідком чого є зменшення симптомів тривоги. При зниженні вивільнення серотоніну буспірон діє як частковий агоніст постсинаптичних серотонінових рецепторів, які сприяють вивільненню серотоніну в синапсах, наслідком чого є підвищення концентрації серотоніну та зменшення проявів депресії.[2][3][9] Буспірон також інгібує дофамінові рецептори D2.[2][10] Активний метаболіт буспірону 1-(2-піримідиніл)-піперазин також блокує пресинаптичні альфа-2-адренорецептори, що також сприяє антидепресивній та анксіолітичній активності препарату.[3][10] Значно у меншому ступені буспірон взаємодіє з рецепторами 5-HT1C і 5-НТ2, проте значення цієї взаємодії препарату достеменно не вивчене.[3] Буспірон не взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, опіатними та ГАМК-рецепторами, не має холінолітичних та глутаматергічних властивостей, не має седативної, протисудомної та міорелаксуючої дії, та не викликає залежності. Препарат також не має негативного впливу на когнітивну функцію та на статеву функцію.[2][9] Буспірон застосовується при різноманітних тривожних розладах, у тому числі при генералізованому тривожному розладі, при депресіях різного походження, обсесивно-компульсивному розладі, хронічному алкоголізмі[9][10] із ефективністю, рівною або вищою за інші антидепресанти чи транквілізатори, а також підсилює дію інших антидепресантів або транквілізаторів.[2][9][11] Буспірон також покращує акомодацію шлунку, тобто здатність його проксимального відділу розслаблюватися після прийому їжі під дією постійно наростаючого тиску на його стінки прийнятої їжі, у зв'язку із чим він включений до списку потенційно ефективних лікарських препаратів для лікування функціональної диспепсії.[6] Буспірон може також застосовуватися для лікування панічних атак[9][10], проте з нижчою ефективністю у порівнянні з іншими лікарськими засобами.[12] Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими транквілізаторами та антидепресантами.[2][3][9]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Буспірон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 4 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація буспірону в крові досягається протягом 40—90 хвилин. Буспірон добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується буспірон у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно (29—63 %) із сечею у вигляді метаболітів, частково (18—38 %) з калом. Період напіввиведення буспірону становить 2—3 години, а його основного метаболіта 1-(2-піримідиніл)-піперазину становить у середньому 6,1 години, і цей час значно збільшується в осіб з печінковою або нирковою недостатністю.[3][4][5]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Буспірон застосовується при тривожних розладах для лікування або зменшення симптомів тривоги.[4][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2][3][9]; найчастішими з яких є головний біль, запаморочення, сонливість; дещо рідше спостерігаються нервозність, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, дратівливість, парестезії, тахікардія, порушення зору, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, сухість у роті, гіпергідроз, тремор, свербіж шкіри, нудота, блювання.[3] Іншими рідшими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, кропив'янка, гіперемія шкіри, екзема, алопеція, набряк обличчя, акне, виникнення гематом, гарячка.
- З боку травної системи — діарея, біль у животі, зміна апетиту, кишкова кровотеча.
- З боку нервової системи — судоми, порушення чутливості, загальмованість, паркінсонізм, синдром неспокійних ніг, серотоніновий синдром, втрати свідомості, клаустрофобія, психоз, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, брадикардія, приливи крові, порушення мозкового кровообігу.
- З боку дихальної системи — біль і припікання у горлі, задишка, носова кровотеча, почащення дихання, припікання язика.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, енурез.
- З боку ендокринної системи — порушення функції щитоподібної залози, галакторея, гінекомастія.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, біль у суглобах, спазми м'язів, міастенія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня активності амінотрансфераз.
Протипокази[ред. | ред. код]
Буспірон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, епілепсії, важкій печінковій або нирковій недостатності, гострій інтоксикації алкоголем або психоактивними препаратами, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Буспірон випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 і 0,03 г.[7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 30 березня 2019.
- ↑ а б в г д е ж Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л м Буспирон в практике врача-психиатра: только ли анксиолитик? [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRON SANDOZ®) [Архівовано 13 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1359 [Архівовано 30 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Функциональная гастроэнтерология. Буспирон [Архівовано 15 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Buspirone Hydrochloride [Архівовано 6 березня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Howland RH (2015). Buspirone: Back to the Future. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv. 53 (11): 21—4. doi:10.3928/02793695-20151022-01. PMID 26535760. (англ.)
- ↑ а б в г д е ж и Клинический потенциал и перспективы применения препарата буспирон в лечении тревожных расстройств [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Современные подходы к терапии тревожных расстройств у пациентов пожилого возраста [Архівовано 31 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Тривожні розлади. Архів оригіналу за 31 березня 2019. Процитовано 31 березня 2019.
Посилання[ред. | ред. код]
- Буспірон на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.]
- Буспірон на сайті rlsnet.ru [Архівовано 30 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)