Індапамід

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Індапамід
Систематизована назва за IUPAC
4-chloro-N-(2-methyl-2,3-dihydroindol-1-yl)-3-sulfamoyl-benzamide
Класифікація
ATC-код C03BA11
PubChem 3702
CAS 26807-65-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H16ClN3O3S 
Мол. маса 365,835 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 93%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14—18 год.
Екскреція Нирки (70%), фекалії (23%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРИФОН®,
«Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція
UA/0521/01/01
18.09.2014-18/09/2019
РАВЕЛ SR,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/3628/01/01
26.10.2015-26.10.2020
ІНДОПРЕС,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/2153/01/01
06.10.2014-06/10/2019
[1]

Індапамід (англ. Indapamide, лат. Indapamidum) — синтетичний препарат, що належить до групи діуретиків, і за хімічним складом належить до групи індолінів — похідних сульфаніламіду з індольним кільцем.[2][3] За принципом фармакологічної дії індапамамід натепер належить до підгрупи тіазидоподібних діуретиків.[4][5] Індапамід застосовується виключно перорально. Індапамід застосовується у клінічній практиці з 70-х років ХХ століття[6], та уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier», яка розповсюджує його під торговельними марками «Арифон»[3] та «Натрілікс».[7] Індапамід спочатку, з урахуванням його механізму дії, відносився до класу блокаторів кальцієвих каналів[8][9], проте згідно з результами подальших досліджень препарату він разом із ксипамідом та метолазоном був включений до групи тіазидоподібних препаратів другого покоління.[3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Індапамід — синтетичний препарат, що є похідним сульфаніламіду (хлорбензаміду)[3] та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату відрізняється від дії класичних тіазидних діуретиків. Як і тіазидні діуретики, індапамід пригнічує реабсорбцію іонів натрію та хлору, а також води, у кортикальному сегменті петлі Генле та в початковій частині дистальних канальцях нирок, що призводить до збільшення виведення їх із організму.[2][5] Окрім цього, індапамід, як і інші тіазидоподібні діуретики, має виражену натрій- та діуретичну активність при будь-якій стадії ниркової недостатності[3], у тому числі у хворих із видаленими нирками у термінальній стадії ниркової недостатності, які знаходяться на гемодіалізі.[6] Проте основним ефектом індапаміду є гальмування входження іонів кальцію в клітини, що призводить до зниження його концентрації в клітинах та дилятації судин.[3] Індапамід також сприяє посиленню синтезу простагландину Е2 та простацикліну, які мають вазодилятуючі властивості.[6] Стимуляція синтезу простацикліну при застосуванні індапаміду також призводить до інгібування агрегації тромбоцитів, що сприяє зниженню кількості тромбозів при застосуванні препарату.[10][11] Препарат також знижує чутливість судин до ангіотензину, ангіотензину II, адреналіну, норадреналіну, тромбоксану А2.[6][12] Індапамід має також антиоксидантні властивості[4], сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка, має нефропротективні властивості[11], які проявляються у вигляді регресу мікроальбумінурії, сприяє зниженню активності ангіотензинперетворюючого ферменту, а також сприяє зменшенню ризику повторних інсультів.[3][4][6] Індапамід є метаболічно нейтральним, не впливає на метаболізм ліпідів та вуглеводів, та практично не впливає на концентрацію сечової кислоти в крові.[2][12] Індапамамід є більш ліпофільним, ніж інші тіазидні та тіазидоподібні діуретики, та має здатність накопичуватися в клітинах гладких м'язів судин[6], що сприяєподовженню тривалості його дії. Оптимальною дозою для застосування індапаміду є 2,5 міліграми, при застосуванні якої спостерігається найбільш виражений антигіпертензивний та сечогінний ефект, при збільшенні дози терапевтичні властивості препарату майже не змінюються, але зростає кількість побічних ефектів[2], а також зменшуються органопротективні властивості індапаміду.[6] Індапамід має виражену антигіпертензивну активність як при самостійному застосуванні[6][12], так і в комбінації з периндоприлом[3] та еналаприлом.[13]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Індапамід швидко і повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 93 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин.[2][5] Індапамід добре розподіляється в організмі, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Індапамід добре (на 71—79 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][5] Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (до 70 %), частково виводиться з калом.[2][5] Період напіввиведення індапаміду становить 14—18 годин[2][5], у препаратів із сповільненим вивільненням період напіввиведення подовжується до 24 годин.[10], дані за збільшення цього часу при печінковій або нирковій недостатності відсутні.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Індапамід застосовується при артеріальній гіпертензії (як монотерапія, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), а також набряковому синдромі, спричиненому серцевою недостатністю.[2][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні індапаміду у рекомендованих терапевтичних дозах побічні ефекти спостерігаються рідко, у тривалих клінічних дослідженнях побічні ефекти зафіксовані лише у 2,5 % пацієнтів, і найчастішими серед них є порушення електролітного обміну.[12] Серед інших побічних ефектів зрідка можуть спостерігатися[2][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Індапамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, важкі форми цукрового діабету та подагрі, у період вагітності та годування грудьми, гострих порушеннях мозкового кровообігу.[2][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Індапамід як монопрепарат випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0015 та 0,0025 г.[14] Індапамід випускається також у вигляді комбінованих препаратів у вигляді нефіксованої комбінації з еналаприлом («Ензикс», «Ензикс дуо»)[13][15][16]; та у вигляді фіксованої комбінації з периндоприлом[17][18], з периндоприлом і амлодипіном[19], та з метопрололом, вінпоцетином та еналаприлом.[20]

Заборона використання у спортсменів[ред. | ред. код]

Хоча індапамід безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення індапаміду в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації.[21]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 червня 2016.
  2. ↑ а б в г д е ж и к л м http://compendium.com.ua/akt/73/3125/indapamidum [Архівовано 13 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ а б в г д е ж и Индапамид — диуретик с нейтральным метаболическим профилем и доказанным кардиопротективным потенциалом [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в Органопротекторные свойства Индапамида предотвращают формирование неблагоприятных клинических исходов [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ а б в г д е ж и к http://www.vidal.ru/drugs/molecule/536 [Архівовано 22 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ а б в г д е ж и Современные позиции индапамида SR 1,5 мг в лечении артериальной гипертензии [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ SERVIER - product portfolio. Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007. (англ.)
  8. ↑ Справочник, 1993, с. 297.
  9. ↑ Справочник, 1993, с. 634.
  10. ↑ а б Равел Sr [Архівовано 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  11. ↑ а б Тиазидные диуретики при АГ: гидрохлортиазид, хлорталидон или индапамид? [Архівовано 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ а б в г Ренессанс диуретической терапии для индапамида в пролонгированной форме [Архівовано 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ а б ЕНАЛАПРИЛ ПЛЮС ІНДАПАМІД ПРИ ЛІКУВАННІ АРТЕРІАЛЬНОЇ ГІПЕРТЕНЗІЇ: ОЦІНКА ЕФЕКТИВНОСТІ ТА БЕЗПЕКИ РАЦІОНАЛЬНОЇ ФАРМАКОТЕРАПІЇ. ЗАСТОСУВАННЯ НЕФІКСОВАНОЇ КОМБІНАЦІЇ ЕНАЛАПРИЛУ І ІНДАПАМІДУ (ЕНЗИКС®) (результати багатоцентрового дослідження ЕПІГРАФ-2 в Україні) (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 13 березня 2022. Процитовано 19 червня 2016.
  14. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/536 [Архівовано 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. ↑ Ензикс Дуо [Архівовано 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  16. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/enzix_duo__29630 [Архівовано 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. ↑ Ноліпрел аргінін [Архівовано 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  18. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/co-prenessa__16842 [Архівовано 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/ko-dalneva__44347[недоступне посилання]
  20. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/hypotef__40873 [Архівовано 9 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  21. ↑ The 2011 Prohibited List. Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 20 червня 2016. (англ.)

Посилання[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]

  • Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Індапамід&oldid=40250434