Анастрозол
 | |
|---|---|
Анастрозол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile) | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01217 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H19N5 |
| Мол. маса | 293,366 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 83-85% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 40-50 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АРИМІДЕКС, «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП»,США UA/2417/01/01 19.08.2014-19/08/2019 ФЕМІЗЕТ, «Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія UA/14790/01/01 01.02.2016-01.02.2021 ЕГІСТРОЗОЛ, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/9959/01/01 03.09.2014-03.09.2019 [1] |
Анастрозол (лат. Anastrozolum, англ. Anastrozole) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3][4], що застосовується перорально.[2] Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.[5]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози.[2] Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[2][6]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Анастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][5] Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[7], даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин.[8] Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[2][5][6]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.[2][6][5], у тому числі при неефективності застосування тамоксифену.[8] Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хімієтерапевтично із проведеннм кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності.[4] Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.[8]
Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[9][10]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються вагінальна сухість, болі в суглобах, приливи крові.[3] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[2][6]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, сонливість, загальна слабкість.
- З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія.
- З боку сечостатевої системи — вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові (частіше у хворих із метастазами в печінку).
Протипокази[ред. | ред. код]
Анастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[2][6]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Анастрозол випускається у вигляді таблеток по 0,001 г.[5][11]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2018.
- ↑ а б в г д е ж и к АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM) Діюча речовина
- ↑ а б СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА ПРЕПАРАТОВ АНАСТРОЗОЛА Архівована копія. Архів оригіналу за 21 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б Анастрозол: новый взгляд на возможности применения (рос.)
- ↑ а б в г д Anastrozole [Архівовано 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д ANASTROZOLE (АНАСТРОЗОЛ) Архівована копія. Архів оригіналу за 19 липня 2016. Процитовано 23 травня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Russell N, Cheung A, Grossmann M (2017). Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy. Endocr. Relat. Cancer. 24 (8): R297—R313. doi:10.1530/ERC-17-0153. PMID 28667081. (англ.)
- ↑ а б в Ліки і вагітність. Анастрозол. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
- ↑ Анастрозол у бодібілдингу. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
- ↑ Анастрозол [Архівовано 16 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Список препаратов с АНАСТРОЗОЛ Архівована копія. Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 15 лютого 2018.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Анастрозол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Анастрозол (Anastrozole) [Архівовано 29 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)