Анастрозол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Anastrozole.svg
Анастрозол
Систематизована назва за IUPAC
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)
Класифікація
ATC-код L02BG03
PubChem 2187
Хімічна структура
Формула C17H19N5 
Мол. маса 293,366 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83-85% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 40-50 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРИМІДЕКС,
«АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП»,США
UA/2417/01/01
19.08.2014-19/08/2019
ФЕМІЗЕТ,
«Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія
UA/14790/01/01
01.02.2016-01.02.2021
ЕГІСТРОЗОЛ,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/9959/01/01
03.09.2014-03.09.2019
[1]


Анастрозол (англ. Anastrozole, лат. Anastrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.[6]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Анастрозол — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози.[4][5] Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Анастрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді[4][5][6], у тому числі при неефективності застосування тамоксифену.[7] Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хіміотерапевтично із проведеннм кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності.[3] Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.[7]

Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[8][9]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Анастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][6] Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[10], даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин.[7] Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[4][5][6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються сухість піхви, болі в суглобах, приливи крові.[2] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Анастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Анастрозол випускається у вигляді таблеток по 0,001 г.[11][6]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]