Парааміносаліцилова кислота

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
(Перенаправлено з ПАСК)
Перейти до: навігація, пошук
4-amino-2-hydroxybenzoic acid 200.svg
Парааміносаліцилова кислота
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-2-hydroxy-benzoic acid
Класифікація
ATC-код J04AA01
PubChem 4649
Хімічна структура
Формула C7H7NO3 
Мол. маса 153,135 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100%
Метаболізм Печінка,Шлунок
Період напіввиведення 30-60 хв
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПАСКОНАТ,
ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна
UA/8132/01/01
15.03.2013-15/03/2018

Парааміносаліцилова кислота, скорочено ПАСК — синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального та парентерального застосування. Уперше протитуберкульозні властивості парааміносаліцилової кислоти виявив шведський хімік Юрген Леман у 1944 році, коли вперше було успішно застосовано ПАСК для перорального лікування туберкульозу.[1] Препарат мав більшу ефективність, ніж стрептоміцин, протебув більш токсичний для нервової системи. Лише у 1948 році британські вказали на вищу ефективність комбінованого лікування туберкульозу ПАСК і стрептоміцином.[2]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Парааміносаліцилова кислота — синтетичний протитуберкульозний препарат. Парааміносаліцилова кислота має бактеріостатичну дію, що обумовлена конкурентною взаємодією з параамінобензойною та пантотеновою кислотами, а також біотином, що є необхідними факторами росту мікобактерій. Препарат діє лише на туберкульозні палички, що розмножуються, та не діє на мікобактерії, що знаходяться у стані спокою та позаклітинно. Парааміносаліцилова кислота не діє на інші мікобактерії. Препарат застосовується виключно у складі комбінованої протитуберкульозної терапії для запобігання розвитку резистентності мікобактерій до препарату.

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Парааміносаліцилова кислота швидко всмоктується при пероральному прийомі, чинить подразнюючу дію на слизову оболонку шлунку. Біодоступність препарату становить ~90 %, при внутрішньовенному введенні біодоступність — 100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму, особливо в легенях, нирках, печінці, рідинах організму, особливо плевральній рідині та сечі, добре проникає в казеозні тканини. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Парааміносаліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів, частково метаболізується в шлунку. Парааміносаліцилова кислота виводиться з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення ПАСК складає 30—60 хв, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися (до 23 год).

Показання до застосування[ред.ред. код]

Парааміносаліцилову кислоту застосовують у складі комплексної терапії активних прогресуючих форм туберкульозу, переважно фіброзно-кавернозного туберкульозу легень.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні парааміносаліцилової кислоти можливі наступні побічні ефекти[3]:

Протипоказання[ред.ред. код]

Парааміносаліцилова кислота протипоказана при вираженій патології нирок, печінки, при амілоїдозі, порушеннях функції щитоподібної залози, серцевій недостатності, виразковій хворобі, вагітності та годуванні грудьми. Парентеральне введення протипоказано при тромбофлебітах та виражених порушеннях згортання крові.

Форми випуску[ред.ред. код]

Парааміносаліцилова кислота випускається у вигляді розчинів для інфузійного застосування в флаконах по 100, 200, 400, 250 та 500 мл 3 % розчину; таблеток по 0,5 г та гранул для прийому всередину по 100 г.[3] Парааміносаліцилова кислота разом із ізоніазидом входить до складу комбінованого препарату «Пасин».[4]

Примітки[ред.ред. код]

  1. Lehmann, J. (1946). Para-aminosalicylic acid in the treatment of tuberculosis. Lancet 1 (6384). с. 15–16. PMID 21008766. doi:10.1016/s0140-6736(46)91185-3.  (англ.)
  2. Fox, W.; Ellard, G. A.; Mitchison, D. A. (1999). Studies on the treatment of tuberculosis undertaken by the British Medical Research Council tuberculosis units, 1946-1986, with relevant subsequent publications. The International Journal of Tuberculosis and Lung Disease 3 (10 Suppl 2). с. S231–S279. PMID 10529902.  (англ.)
  3. а б " "Натрия пара-аминосалицилат в Справочнике Машковского".  (рос.)
  4. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=19321

Джерела[ред.ред. код]