Фамотидин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Famotidine.svg
Фамотидин
Систематизована назва за IUPAC
3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N'-sulfamoylpropanimidamide
Класифікація
ATC-код A02BA03
PubChem 3325
Хімічна структура
Формула C8H15N7O2S3 
Мол. маса 337,449 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40-45% (перорально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5-3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КВАМАТЕЛ®,

UA/2937/02/01
25.12.2014-25/12/2019
ФАМОЗОЛ®,
ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна
UA/12822/01/01
22.03.2013-22.03.2018
ФАМОТИДИН-ДAРНИЦЯ,
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/8956/01/01
06.09.2013-06.09.2018
[1]

Фамотидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину, та відноситься до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів ІІІ покоління, для перорального та парентерального застосування.[2][3] Фамотидин розроблений японською компанією Yamanouchi Pharmaceutical Co. на початку 80-х років ХХ століття[4] та вперше представлений для клінічного використання у 1981 році.

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Фамотидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину, та відноситься до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів ІІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у пригніченні секреції шлункового соку, що пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. Фамотидин пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану їжею, гістаміном, гастрином, пентагастрином, кофеїном, інсуліном та ацетилхоліном[2][5], переважно за рахунок зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти.[3] Фамотидин також пригнічує активність ферменту шлункового соку пепсину.[2] Циметидин, як і інші H2-гістаміноблокатори, сприяє активації кровообігу у слизовій оболонці шлунку, підвищує секрецію бікарбонатів, сприяє відновленню клітин епітелію слизової оболонки шлунку та збільшує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунку.[3] Фамотидин також сприяє зниженню зовнішньосекреторної активності підшлункової залози шляхом зниження виділення гормонів панкреозиміну та секретину на фоні зниження кислотності шлунку при застосуванні фамотидину, а також знижує активність рецепторів гістаміну в тілі підшлункової залози.[6][7] Окрім цього, при панкреатитах та ураженнях шлунку, викликаних Helicobacter pylori, фамотидин пригнічує утворення активних форм кисню у нейтрофілах без впливу на фагоцитоз та хемотаксис нейтрофілів, а також посилює активність одного із антиоксидазних ферментів — супероксиддисмутази і зменшує агрегацію тромбоцитів.[8][7] На відміну від H1-гістаміноблокаторів, фамотидин не має адренергічної активності, антихолінергічної активності, не має місцевоанестезуючої активності не має седативного ефекту, оскільки погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[9] Фамотидин не пригнічує активності алкогольдегідрогенази, тому, на відміну від циметидину та ранітидину, може застосовуватися у хворих хронічним алкоголізмом.[7] Фамотидин не пригнічує мікросомальні ферменти печінки, не впливає на метаболізм інших лікарських препаратів та не має значущої взаємодії з іншими лікарськими препаратами.[3][10] На відміну від циметидину, фамотидин не викликає збільшення рівня пролактину в крові, практично не має антиандрогенної дії, і при його застосуванні вкрай рідко спостерігається виникнення імпотенції та гінекомастії.[7][3] Проводяться дослідження по можливості використання фамотидину при резистентних до традиційної терапії форм шизофренії.[11]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Фамотидин швидко всмоктується при прийомі всередину, але біодоступність препарату складає лише 40—45% при пероральному застосуванні.[2][5] Максимальна концентрація циметидину досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату[2], при внутрішньовенному введенні досягається протягом 30—60 хвилин[5][9], дія препарату триває до 10—12 годин.[3] Препарат погано (до 15—20%)зв'язується з білками плазми крові.[2] Фамотидин погано проникає у більшість органів та тканин організму[3], та погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фамотидин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[2][12] Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться циметидин із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2,5—3 години, цей час може збільшуватися при важкій нирковій недостатності до 20 годин.[2]

Показання до застосування[ред.ред. код]

Фамотидин застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, шлунково-кишковій кровотечі та станах, при яких спостерігається підвищена кислотість (гастрит, дуоденіт, гастоезофагеальна рефлюксна хвороба), для профілактики синдрому Мендельсона[5][2], а також панкреатиті.[6][8][7]

Побічна дія[ред.ред. код]

Фамотидин у порівнянні з іншими блокаторами H2-гістамінових рецепторів рідше спричиняє побічні реакції у зв'язку із низькою ліпофільністю препарату та поганою проникністю у тканини організму. Загальна частота побічних ефектів при застосуванні фамотидину складає 1,3%.[3] При застосуванні фамотидину спостерігаються наступні побічні ефекти:

При різкій відміні фамотидину спостерігається синдром відміни препарату, який проявляється загостренням виразкової хвороби з імовірним розвитком перфоративної виразки шлунку або дванадцятипалої кишки.[2][9]

Протипокази[ред.ред. код]

Протипоказами до застосування фамотидину є підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції печінки та нирок, вагітність та годування грудьми. Фамотидин застосовується у дітей віком від 14 років.[2][5]

Форми випуску[ред.ред. код]

Фамотидин випускається у вигляді таблеток по 0,01[2]; 0,02 та 0,04 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г[13] та розчину для внутрішньовенних інфузій по 20 мг фамотидину на 50 мл розчину у флаконі.[14]

Примітки[ред.ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж и к л м н п р с т у ф http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3115 (рос.)
  3. а б в г д е ж и к л м н http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/jazva/yaz8.htm (рос.)
  4. US patent 4283408 (англ.)
  5. а б в г д е ж http://compendium.com.ua/akt/70/2725/famotidinum (рос.)
  6. а б http://www.provisor.com.ua/archive/1999/N1516/famotidin.php (рос.)
  7. а б в г д http://www.mif-ua.com/archive/article/21372 (рос.)
  8. а б http://health-ua.com/article/976.html (рос.)
  9. а б в г http://lekmed.ru/lekarstva/kislotozavisimye-zabolevaniya/famotidin.html (рос.)
  10. Humphries TJ, Merritt GJ (серпень 1999). Review article: drug interactions with agents used to treat acid-related diseases (pdf). Aliment. Pharmacol. Ther. 13 (Suppl 3). с. 18–26. PMID 10491725. doi:10.1046/j.1365-2036.1999.00021.x.  (англ.)
  11. Meskanen, K; Ekelund, H; Laitinen, J; Neuvonen, PJ; Haukka, J; Panula, P; Ekelund, J (серпень 2013). A randomized clinical trial of histamine 2 receptor antagonism in treatment-resistant schizophrenia.. Journal of Clinical Psychopharmacology 33 (4). с. 472–478. PMID 23764683. doi:10.1097/JCP.0b013e3182970490.  (англ.)
  12. а б в г д http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1487.html (рос.)
  13. " "Фамотидин в Справочнике Машковского".  (рос.)
  14. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=30887

Джерела[ред.ред. код]