Брентуксимаб ведотин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Брентуксимаб ведотин
Систематизована назва за IUPAC
кон'югат лікарського засобу з химерними (людські та мишачі) моноклональними антитілами до CD30
Класифікація
ATC-код L01XC12
PubChem ?
Хімічна структура
Формула C6476H9930N1690O2030S40 
Мол. маса 149200—151800 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм НД
Період напіввиведення 4-6 діб
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АДЦЕТРИС,
«Делфарм Новара С.р.л.», Італія
UA/13286/01/01
17.11.2017-17/11/2022


Брентуксимаб ведотин (англ. Brentuximab vedotin, лат. Brentuximab vedotin) — синтетичний препарат, який є кон'югатом лікарського засобу з химерними (людськими та мишачими) моноклональними антитілами[1] до поверхневого антигену лімфоцитів CD30.[2][3] Брентуксимаб ведотин застосовується внутрішньовенно.[4][5] Брентуксимаб ведотин розроблений у співпраці компаній «Seattle Genetics» і «Takeda Pharmaceutical»[3], та схвалений FDA для клінічного застосування в 2011 році.[6][7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Брентуксимаб ведотин — синтетичний лікарський препарат, який є кон'югатом лікарського засобу з химерними моноклональними антитілами до поверхневого антигену лімфоцитів CD30. Механізм дії препарату є багатоступінчастим, який розпочинається із зв'язування кон'югата з рецептором CD30 на оболонці клітини, після чого комплекс кон'югат-білок CD30 переміщується всередину клітини до лізосомного компартменту, в якому у процесі протеолітичного розщеплення виділяється монометил ауристатин Е, який є єдиною активною сполукою брентуксимабу ведотину. У подальшому проходить зв'язування цієї сполуки з тубуліном, наслідком чого є розрив мікротубулярної сітки всередині клітини, індукція зупинки клітинного циклу та апоптозна загибель CD30-позитивної пухлинної клітини.[4][5] Брентуксимаб ведотин застосовується для лікування лімфогранулематозу та рідкісної форми Т-клітинної неходжкінської лімфоми — системної анапластичної гігантоклітинної лімфоми[8][6], причому в клінічних досліженнях брентуксимаб ведотин був ефективних при застосуванні у хворих із рецидивними та рефрактерними до хіміотерапії формами лімфогранулематозу та шкірній формі Т-клітинної лімфоми[2][3], причому із відносно незначною кількістю побічних ефектів, більшість із яких були незначними або помірно вираженими.[2][3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Брентуксимаб ведотин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, максимальна концентрація препарату в крові спостерігається під час або відразу після закінчення введення препарату. Біодоступність брентуксимабу ведотину становить 100 %. Точних даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та проникнення в грудне молоко немає. Брентуксимаб ведотин метаболізується у печінці до активного метаболіту монометилу ауристатину Е. Подальший метаболізм препарату точно не описаний, імовірно брентуксимаб ведотин метаболізується протеазами у тканинах організму. Виводиться препарат із організму переважно із калом, незначна частина виводиться із сечею. Період напіввиведення брентуксимабу ведотину з організму становить 4—6 діб, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[4][5][9]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Брентуксимаб ведотин застосовується при рецидивуючих або рефрактерних до лікування форм лімфогранулематозу та шкірної Т-клітинної неходжкінської лімфоми.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні брентуксимабу ведотину побічні ефекти спостерігаються нечасто, більшість із них є незначними або помірно вираженими. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються гіперглікемія, нейтропенія, периферична нейропатія, нудота, блювання, діарея, швидка втомлюваність, алопеція, свербіж шкіри, гарячка, зниження апетиту та гіпертригліцеридемія.[2][3] Іншими побічними ефектами препарату є[5][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Брентуксимаб ведотин протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні з блеоміцином. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Брентуксимаб ведотин випускається у вигляді порошку для приготування концентрату для інфузій у флаконах по 50 мг.[10][4]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]