Епірубіцин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Епірубіцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H29NO11 |
| Мол. маса | 543,519 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 40 год. |
| Екскреція | Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕПІРУБІЦИН "ЕБЕВЕ", «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія UA/4356/01/01 09.02.2016-09/02/2021 ЕПІРУБІЦИН - ВІСТА, «Актавіс Італія С.п.А.»,Італія UA/14658/01/01 25.09.2015-25/09/2020 ЕПІРУБІЦИН-ТЕВА, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/11806/01/01 05.01.2017-05/01/2022 [1] |
Епірубіцин (англ. Epirubicin, лат. Epirubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3] та належить до групи протипухлинних антибіотиків[4][5], є структурним аналогом доксорубіцину і напівсинтетичним похідним даунорубіцину.[6] Епірубіцин застосовується виключно внутрішньовенно.[2][4] Уперше протипухлинні властивості препарату описані в 1980 році[7] Епірубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[8]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Епірубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, ДНК-полімерази та ДНК-залежної РНК-полімерази, що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК.[2][4] Окрім цього, епірубіцин інгібує фермент ДНК-геліказу, що призводить до порушення реплікації і транскрипції нуклеїнових кислот. Епірубіцин також бере участь у окисно-відновних реакціях, під час яких утворюються цитотоксичні вільні радикали, що також сприяє протипухлинній дії препарату.[3] Епірубіцин застосовується при різних формах раку: раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Епірубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 77 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 40 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4][6]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Епірубіцин застосовують для лікування раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні епірубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — стоматит, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запалення слизових оболонок травного тракту, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, хронічна серцева недостатність, тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідко токсична кардіоміопатія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз.
- Інші побічні ефекти — флебіт та некроз шкіри і підшкірної клітковини в місці ін'єкції; при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, затримка росту плода, ембріональна токсичність.[5]
Протипокази[ред. | ред. код]
Епірубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій мієлодепресії, серцевій недостатності, попередньому лікуванні доксорубіцином або даунорубіцином, вагітності та годуванні грудьми.[2][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Епірубіцин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 25; 50 і 100 мл; а також ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 і 50 мг.[9]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 25 жовтня 2017.
- ↑ а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/akt/69/2616/epirubicinum/ [Архівовано 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Побочные эффекты антрациклинов. Идарубицин, вальрубицин и эпирубицин [Архівовано 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/361 [Архівовано 30 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Ліки і вагітність. Епірубіцин. Архів оригіналу за 26 жовтня 2017. Процитовано 24 жовтня 2017.
- ↑ а б Epirubicin Hydrochloride [Архівовано 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Bonfante, V; Bonadonna, G; Villani, F; Martini, A (1980). Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent results in cancer research. 74: 192—9. PMID 6934564. PM6934564. (англ.)
- ↑ On Target. Архів оригіналу за 10 травня 2008.
{{cite web}}: Cite має пустий невідомий параметр:|df=(довідка) (англ.) - ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/361 [Архівовано 26 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)