Епірубіцин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Epirubicin.png
Епірубіцин
Систематизована назва за IUPAC
(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
Класифікація
ATC-код L01DB03
PubChem 41867
Хімічна структура
Формула C27H29NO11 
Мол. маса 543,519 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 40 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕПІРУБІЦИН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/4356/01/01
09.02.2016-09/02/2021
ЕПІРУБІЦИН - ВІСТА,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/14658/01/01
25.09.2015-25/09/2020
ЕПІРУБІЦИН-ТЕВА,
«Фармахемі Б.В.»,Нідерланди
UA/11806/01/01
05.01.2017-05/01/2022
[1]


Епірубіцин (англ. Epirubicin, лат. Epirubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрацикліну[2][3], та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків[4][5], є структурним аналогом доксорубіцину і напівсинтетичним похідним даунорубіцину.[6] Епірубіцин застосовується виключно внутрішньовенно.[2][4] Уперше протипухлинні властивості препарату описані в 1980 році[7] Епірубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.[8]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Епірубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну, та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, ДНК-полімерази та ДНК-залежної РНК-полімерази, що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК.[2][4] Окрім цього, епірубіцин інгібує фермент ДНК-геліказу, що призводить до порушення реплікації і транскрипції нуклеїнових кислот. Епірубіцин також бере участь у окисно-відновних реакціях, під час яких утворюються цитотоксичні вільні радикали, що також сприяє протипухлинній дії препарату.[3] Епірубіцин застосовується при різних формах раку: раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Епірубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 77 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 40 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][4][6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Епірубіцин застосовують для лікування раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, раку шлунку, раку легень, раку підшлункової залози, колоректальному раку, нейробластомі, злоякісних лімфомах, саркомі м'яких тканин і кісток, пухлин ділянки голови та шиї, а також при лейкозах.[2][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні епірубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Епірубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій мієлодепресії, серцевій недостатності, попередньому лікуванні доксорубіцином або даунорубіцином, вагітності та годуванні грудьми.[2][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Епірубіцин випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 25; 50 і 100 мл; а також ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 і 50 мг.[9]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/akt/69/2616/epirubicinum/ (рос.)
  3. а б Побочные эффекты антрациклинов. Идарубицин, вальрубицин и эпирубицин (рос.)
  4. а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/361 (рос.)
  5. а б Ліки і вагітність. Епірубіцин
  6. а б Epirubicin Hydrochloride (англ.)
  7. Bonfante, V; Bonadonna, G; Villani, F; Martini, A (1980). Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent results in cancer research 74: 192–9. PMID 6934564. PM6934564.  (англ.)
  8. On Target. Архів оригіналу за 2008-05-10.  (англ.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/361 (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]