Кетопрофен

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Ketoprofen.svg
Кетопрофен
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE03
PubChem 3825
Хімічна структура
Формула C16H14O3 
Мол. маса 230,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4—4 год.
Екскреція Нирки (~90%), фекалії (~8%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕТОНАЛ®,
«Лек фармацевтична компанія д.д.»,Словенія
UA/8325/03/01
18.02.2015-18/02/2020
ВАЛУСАЛ®
АТ«Талліннський фармацевтичний завод»,Естонія
UA/10216/01/01
24.10.2014-24.10.2019
УЛЬТРАФАСТИН
«МЕДАНА ФАРМА Акціонерне Товариство»,Польща
UA/12296/01/01
13.09.2012-13.09.2017
[1]


Кетопрофен (англ. Ketoprofen, лат. Ketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2][3], та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Кетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (переважно внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно)[6][4], так і місцево та ректально.[7][8] За своїм хімічним складом є рацематом, у якому значно вищу фармакологічну активність має S(+)-ізомер[2], що застосовується як самостійний лікарський препарат (декскетопрофен).[9] Кетопрофен уперше синтезований у лабораторії французької фармацевтичної компанії «Rhône-Poulenc» у 1967 році[10] та застосовується у клінічній практиці з 1971 року.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Кетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має правообертаючий S(+)-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[4][6] Кетопрофен переважно діє на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), і лише в незначному ступені впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[7] Кетопрофен має здатність інгібувати й ліпооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, що призводить до зменшення вироблення медіаторів запалення — лейкотрієнів.[6][2] Кетопрофен інгібує активність брадикініну та сприяє стабілізації мембран лізосом.[4][11] Кетопрофен також має здатність гальмувати агрегацію тромбоцитів.[4][11] Кетопрофен добре проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку суглобів[3], сприяє зменшенню припухлості суглобів, зменшує артралгії, а у високих концентраціях сприяє стимуляції синтезу протеоглікану у хрящовій тканині.[4][3] Кетопрофен також сприяє зменшенню післяопераційної остеопенії при переломах кісток, не впливаючи на процес відновлення кісткової тканини.[6] Окрім периферичної дії, кетопрофен також впливає і на центральну нервову систему, добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр[5], пригнічує вивільнення ЦОГ-2 у задніх рогах спинного мозку[3], а також діє на таламічні центри больової чутливості і на центр терморегуляції[4], що забезпечує і центральні механізми дії препарату.[12][3] Кетопрофен має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками при застосуванні у випадках гострих травматичних пошкоджень та злоякісних пухлин.[10][12] Кетопрофен має помірний ризик побічних ефектів, який суттєво не відрізняється або нижчий від ризику побічних ефектів при застосуванні індометацину, диклофенаку та напроксену[5]; хоча новіші дослідження вказують на вищий ризик гастропатій при застосуванні кетопрофену в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі із німесулідом, напроксеном, ібупрофеном та диклофенаком).[13]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Кетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 15—45 хвилин, при ректальному застосуванні — протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 90%. Кетопрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові.[4] Дуже висока концентрація кетопрофену досягається в синовіальній рідині, а також у хрящовій тканині суглобів.[3] Кетопрофен добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[6][5] Кетопрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кетопрофен з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, до 8% препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кетопрофену становить 1,1—4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою нирковою недостатністю.[4]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Кетопрофен застосовується для лікування суглобового синдрому при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, подагрі, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї.[11][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[11][4]:

При ректальному застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки, а при місцевому застосуванні у вигляді гелю можуть спостерігатися висипання на шкірі та свербіж шкіри.

Протипокази[ред. | ред. код]

Кетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, злоякісній гіпертензії, бронхіальній астмі та поліпозі носа, вагітності та годуванні грудьми.[11][4] Кетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Кетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г; капсул по 0,05 та 0,2 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,1 г; ампул по 2 мл 5% розчину; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г; 2,5% гелю в тубах для зовнішнього застосування по 30, 50 та 60 г; 5% крему в тубах для зовнішнього застосування по 30 г; та 5% спрею для зовнішнього застосування у флаконах по 50 мл.[8]

Застосування у ветеринарії[ред. | ред. код]

Кетопрофен застосовується у ветеринарії при запальних процесах опорно-рухового апарату, дихальної системи та молочних залоз у великої рогатої худоби та свиней, а також при запальних процесах опорно-рухового апарату та травмах у спортивних коней. Для ветеринарного застосування кетопрофен випускається у вигляді 10% розчину у флаконах для ін'єкцій по 10, 20 , 50 та 100 мл.[14]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]