Хлордіазепоксид

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Chlordiazepoxide structure.svg
Хлордіазепоксид
Систематизована назва за IUPAC
7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide
Класифікація
ATC-код N05BA02
PubChem 2712
Хімічна структура
Формула C16H14ClN3O 
Мол. маса 299,75 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-30 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕЛЕНІУМ,
«Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» АТ»,Польща
UA/12038/01/01
28.03.2012-28/03/2017


Хлордіазепоксид (англ. Chlordiazepoxide, лат. Chlordiazepoxidum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів[1][2] з групи похідних бензодіазепіну.[3] Хлордіазепоксид застосовується перорально.[1][2] Хлордіазепоксид уперше синтезований Лео Штернбахом і Ловером Рендаллом, співробітниками компанії «Hoffmann-La Roche», який працював у лабораторії на території США, у середині 50-х років ХХ століття, який дав новій сполуці назву «Лібріум».[4] Цей препарат став першою синтезованою сполукою класу бензодіазепінів, яка застосовується у клінічній практиці.[5] Пізніше у цій лабораторії синтезовано похідне хлордіазепоксиду діазепам, який також застосовується в клінічній практиці, та залишається одним із найпоширеніших транквілізаторів у світі.[4]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Хлордіазепоксид — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі, мозочку та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора — гамма-аміномасляна кислота, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку.[1][2] Хлордіазепоксид має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу дію, при тривалому застосуванні має також помірну снодійну дію.[5][2] У великих дозах препарат зменшує психомоторне збудження, проте не має антипсихотичного ефекту.[5] Хлордіазепоксид застосовується при неврозах із тривогою та збудженням, мігрені, підвищеній подразливості, реактивній депресії, абстинентному синдромі. Завдяки протисудомній дії хлордіазепоксид може застосовуватися у комплексному лікуванні епілепсії. Також препарат може застосовуватися при клімактеричному синдромі, передменструальному синдромі, та з метою премедикації перед операціями.[1][2][5] Проте тривале, а також безконтрольне застосування, хлордіазепоксиду призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від хлордіазепоксиду є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла.[1][2][5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Хлордіазепоксид при прийомі всередину майже повністю та відносно швидко всмоктується та розподіляється в організмі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 0,5—8 годин. Хлордіазепоксид добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується хлордіазепоксид у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення хлордіазепоксиду становить 5—30 годин, а його метаболіту десметилдіазепаму подовжується до 200 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3][2][5]

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Хлордіазепоксид застосовується при неврозах із тривогою та збудженням, мігрені, підвищеній подразливості, реактивній депресії, абстинентному синдромі, у комплексному лікуванні епілепсії, при клімактеричному синдромі,передменструальному синдромі, та з метою премедикації перед операціями.[1][2]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Хоча в більшості випадків хворі добре переносять прийом хлордіазепоксиду[5], проте при його застосуванні нерідко спостерігаються побічні ефекти. Найчастішими побічними явищами при застосуванні хлордіазепоксиду є[2]:

При передозуванні хлордіазепоксиду спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот хлордіазепоксиду при передозуванні застосовується флумазепіл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.

Протипокази[ред. | ред. код]

Хлордіазепоксид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії, гострій дихальній недостатності, алкогольній або наркотичній залежності (окрім абстинентного синдрому), фобіях, нав'язливих станах, у першому триместрі вагітності, годуванні грудьми, новонародженим.[2]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Хлордіазепоксид випускається у вигляді таблеток, желатинових капсул і драже по 0,005; 0,01 і 0,025 г.[5] Хлордіазепоксид випускається також у вигляді комбінованих препаратів з амітриптиліном і клідиніумом бромідом.[3]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б в г д е ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDUM) (рос.)
  2. а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/209 (рос.)
  3. а б в Chlordiazepoxide (англ.)
  4. а б Cooper, Jack R; Bloom, Floyd E.; Roth, Robert H. (15 січня 1996). The Complete Story of the Benzodiazepines. USA: Oxford University Press. ISBN 0-19-510399-8. Архів оригіналу за 2008-03-18. Процитовано 7 квітня 2008.  (англ.)
  5. а б в г д е ж и "Хлозепид в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 15 березень 2016. Процитовано 23 березня 2019.  (рос.)

Посилання[ред. | ред. код]