Окскарбазепін
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Окскарбазепін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H12N2O2 |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,3—2,3 год. (окскарбазепін), 7,5—11,1 год. (метаболіт) |
| Екскреція | Нирки (95%), фекалії (5%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОКСАПІН®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія UA/11096/01/01 12.11.2015-12/11/2020 |
Окскарбазепін (англ. Oxcarbazepine, лат. Oxcarbazepinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну[1][2], що є похідним трициклічного іміностільбену[3], та належить до протисудомних препаратів.[4][5] Окскарбазепін застосовується виключно перорально.[6][7] Окскарбазепін уперше синтезований у 1966 році[1], та застосовується у клінічній практиці з 1990 року.[2][1]
Фармакологічні властивості
Окскарбазепін — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну, що за хімічною структурою є похідним трициклічних сполук. Механізм дії окскарбазепіну повністю не вивчений. Основним механізмом дії препарату є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів у нервовій системі, частково також впливають на кальцієві та калієві канали, що призводить до стабілізації перевзбуждених мембран нейронів, інгібуванню виникнення серійних нейрональних розрядів та зниженню синаптичного проведення імпульсів.[1][2] Усе це призводить до зупинки приступу судом та запобігає виникненню приступів епілепсії.[6][7] Окскарбазепін застосовується як при простих, так і складних парціальних приступах, при потиличній епілепсії, сімейній нічній епілепсії[1], а також при фокальній епілепсії.[2] Окскарбазепін є основним препаратом для застосування у випадку епілепсії в дитячому віці[1], який став першим препаратом, схваленим для монотерапії епілепсії в дитячому віці.[2] На відміну від карбамазепіну, окскарбазепін не індукує власний метаболізм, і при його метаболізмі не утворюється токсичний метаболіт карбамазепін-10,11-епоксид, що значно покращує переносимість окскарбазепіну.[1][2] Окскарбазепін може застосовуватися при нейропатичному болю при невралгії трійчастого нерва[8], діабетичній нейропатії, при хронічному алкоголізмі, зокрема при синдромі відміни від алкоголю для профілактики судомних нападів, при афективних та шизоафективних психозах.[4] При застосуванні окскарбазепіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших протисудомних препаратів.[2][1] При застосуванні окскарбазепіну при вагітності спостерігається низький тератогенний ризик.[2]
Фармакокінетика
Окскарбазепін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, та перетворюється у свій основний активний метаболіт — моногідроксипохідне окскарбазепіну, максимальна концентрація якого в крові досягається протягом 4,5—6 годин після прийому препарату.[6][7] Біодоступність окскарбазепіну складає 95 %.[2] Препарат у помірній кількості (до 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується окскарбазепін у печінці з утворенням спочатку активного, потім неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів (950 %), незначна кількість виводиться із калом (5 %). Період напіввиведення окскарбазепіну становить 1,3—2,3 години, а основного метаболіту 7,5—11,1 годин.[6][7]
Показання до застосування
Окскарбазепін застосовується при епілепсії, як при простих, так і складних парціальних приступах, генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при фокальній епілепсії.[6][7]
Побічна дія
Окскарбазепін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є головний біль, запаморочення, нудота, сонливість, атаксія, диплопія. Найважчим побічним ефектом може стати гіпонатріємія. яка у важких випадках може проявлятися загальною слабістю, нудотою, сонливістю, з пізнішим приєднанням психозів, судом та коми.[2] Іншими побічними ефектами карбамазепініну є[6][7]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, алопеція, акне, дисемінований червоний вовчак, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Лаєлла, мультиформна еритема.
- З боку травної системи — блювання, запор або діарея, гепатит, панкреатит, біль у животі.
- З боку нервової системи — збудження, ністагм, нервозність, сплутаність свідомості, затруднення мислення, депресія, емоційна лабільність, порушення уваги, розмитість зору, затуманення перед очима, шум у вухах.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, аритмії, AV-блокада.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, підвищення активності ферментів печінки, зміна рівня тиреоїдних гормонів у крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові.
Протипокази
Окскарбазепін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми та дітям до 3 років.[6][7]
Форми випуску
Окскарбазепін випускається у вигляді таблеток по 0,15; 0,3 та 0,6 г; і суспензії для перорального застосування із вмістом 300 мг препарату у 5 мл суспензії.[5][9]
Примітки
- ↑ а б в г д е ж и Окскарбазепин — новые возможности в детской эпилептологии (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л Окскарбазепин в лечении фокальной эпилепсии (рос.)
- ↑ Карбамазепин в лечении эпилепсии (рос.)
- ↑ а б Ліки і вагітність. Окскарбазепін
- ↑ а б Oxcarbazepine (англ.)
- ↑ а б в г д е ж ОКСАПИН® (OXAPIN®) (рос.)
- ↑ а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1345 (рос.)
- ↑ Cruccu G, Gronseth G, Alksne J, Argoff C, Brainin M, Burchiel K, Nurmikko T, Zakrzewska JM (жовтень 2008). AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management. European Journal of Neurology. 15 (10): 1013—28. doi:10.1111/j.1468-1331.2008.02185.x. PMID 18721143. (англ.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1345 (рос.)