Обінутузумаб
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Обінутузумаб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до CD20 | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6512H10060N1712O2020S44 |
| Мол. маса | 146100 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% (в/в) |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | 26,4-36,8 діб |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГАЗІВА®, «Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцарія UA/14232/01/01 06.03.2015-06/03/2020 |
Обінутузумаб (англ. Obinutuzumab, лат. Obinutuzumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20.[1][2] Обінутузумаб застосовується внутрішньовенно.[3][4] Обінутузумаб розроблений у лабораторії компанії «Genentech»[5], яка є підрозділом компанії «Hoffmann-La Roche»[1], та застосовується у клінічній практиці з 2013 року.[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Обінутузумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[3]) моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні обінутузумабу із трансмембранним антигеном злоякісних зрілих В-лімфоцитів та як злоякісних, так і не злоякісних пре-В-лімфоцитів, що призводить до активації імунологічних реакції, які спричинюють лізис В-лімфоцитів, але не атакує нормальні зрілі В-лімфоцити та інші нормальні клітини плазми, а також нормальні стовбурові гемопоетичні клітини. Обінутузумаб призводить до лізису В-лімфоцитів також і завдяки механізму антитілозалежної клітинної цитотоксичності.<[7] ref name="compendium.com.ua"/> Обінутузумаб застосовується для лікування хронічного лімфолейкозу, частіше в комбінації з хлорамбуцилом або бендамустином, при неефективності або при неможливості застосування флударабіну.[1][2] Обінутузумаб також схвалений у США для лікування фолікулярної лімфоми у комбінації з бендамустином при неефективності попереднього лікування ритуксимабом.[5][8] У клінічних дослідженнях обінутузумаб виявив вищу ефективність у лікуванні хронічного лімфолейкозу в порівнянні з іншими моноклональними антитілами, зокрема офатумумабом[2] та ритуксимабом[9], а також ефективнішим за ритуксимаб у лікуванні фолікулярної лімфоми.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Обінутузумаб швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення. Біодоступність препарату становить 100 %. Обінутузумаб проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Дані про метаболізм препарату та шляхи виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 26,4—36,8 діб (варіює відносно гематологічного діагнозу), і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.[3][7]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Обінутузумаб застосовується при хронічному лімфолейкозі при неефективності попереднього лікування флударабіном, та фолікулярної лімфоми у комбінації з бендамустином при неефективності попереднього лікування ритуксимабом.[3][7]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні обітузумабу найчастішими побічними ефектами є лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гарячка, кашель, нудота, діарея, інфузійні реакції.[1] Іншими побічними ефектами препарату є[3][7]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, нічний гіпергідроз, екзема, алопеція.
- З боку травної системи — диспепсія, запор, коліт, геморой.
- З боку нервової системи та органів чуттів — гіперемія очей, депресія
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, фібриляція передсердь, серцева недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль у кінцівках, біль у грудній клітці, біль у кісках, біль у суглобах.
- З боку дихальної системи — закладеність носа, нежить, синусит.
- З боку сечостатевої системи — дизурія, нетримання сечі.
- Інфекційні ускладнення — грип, герпетичні висипання, кандидоз ротової порожнини, інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовидільних шляхів, реактивація латентних інфекцій (у тому числі прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії або гепатиту B).
- Інші побічні ефекти — синдром лізису пухлини, збільшення концентрації сечової кислоти в крові, болючість при пальпації лімфатичних вузлів, поява плоскоклітинної карциноми шкіри.
Протипокази[ред. | ред. код]
Обінутузумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, активації хронічних інфекцій, особам віком до 18 років.[3][7]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Обінутузумаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій із вмістом діючої речовини 1,0 г у флаконі по 40 мл.[3][10]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г FDA одобрила препарат Gazyva (обинутузумаб) для лечения хронического лимфолейкоза в комбинации с хлорамбуцилом [Архівовано 19 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Обинутузумаб в качестве первой линии терапии при хроническом лимфолейкозе: обновленные результаты исследования CLL11 [Архівовано 29 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж ГАЗІВА®. Архів оригіналу за 26 лютого 2021. Процитовано 11 червня 2018.
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2375 [Архівовано 19 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в В США препарат Газива (обинутузумаб) одобрен по новому показанию[недоступне посилання] (рос.)
- ↑ Obinutuzumab [Архівовано 3 грудня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д Помилка цитування: Неправильний виклик тегу
<ref>: для виносок під назвоюvidal.ruне вказано текст - ↑ Препарат Газива (обинутузумаб) одобрен в США для лечения фолликулярной лимфомы [Архівовано 12 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Обинутузумаб в комбинации с хлорамбуцилом улучшает выживаемось пациентов [Архівовано 12 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/gazyva__44203 [Архівовано 18 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)