Цефазолін
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (травень 2024) |
 | |
|---|---|
Цефазолін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-3-{[5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl}-oxo-7[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 25953-19-9 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H14N8O3S3 |
| Мол. маса | 454,51 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 2 години |
| Екскреція | Нирки (90%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЦЕФАЗОЛІН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/6216/01/02 11.05.2012-11/05/2017 |
Цефазолін — напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування. Цефазолін уперше отриманий у Японії у 1969 році[1], а розпочалала випуск препарату британська компанія «GlaxoSmithKline» під торговельною маркою «Ансеф», щопрада, натепер дана компанія припинила випуск брендового цефазоліну.[2]
Цефазолін — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До цефазоліну чутливі грампозитивні бактерії — (стафілококи, як продукуючі, так і не продукуючі пеніциліназу, стрептококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis); грамнегативні бактерії — сальмонелли, нейсерії, Escherichia coli, шиґели, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae. До цефазоліну чутливі також спірохети і лептоспіри. Стійкі до препарату індолпозитивні штами Proteus, Pseudomonas aeruginosa, туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми, рикетсії, грибки, віруси та найпростіші.
При внутрішньом'язовому і внутрішньовенному введенні препарат швидко всмоктується, 90 % препарату зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність препарату при внутрішньовенному введенні становить 100 %. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом'язовому введенні досягається протягом 1 години, при внутрішньовенному введенні — за кілька хвилин після введення, бактерицидна концентрація в крові зберігається 8—12 годин. Цефазолін добре проникає у більшість тканин та рідин організму, високі концентрації препарату спостерігаються у суглобах та синовіальній оболонці, черевній порожнині, нирках, дихальних шляхах, жовчі. Цефазолін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефазолін практично не метаболізується, 90 % препарату виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 2 години, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися до 3—42 годин.
Цефазолін застосовується для лікування інфекцій з імовірною стафілококовою етіологією — неускладнених інфекційно-запальних захворювань шкіри та м'яких тканин (фурункули, карбункули, піодермія), маститу, інфекційного ендокардиту у ін'єкційних наркоманів, гострого гнійного артриту, катетер-асоційованої ангіогенної інфекції; для лікування стафілококової інфекції; а також для профілактики післяопераційних ускладнень. У зв'язку із розвитком стійкості бактерій до цефазоліну застосування препарату при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях сечостатевої системи, сифілісі та гонореї обмежене.
При застосуванні цефазоліну можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, бронхоспазм.
- З боку травної системи — часто (1/100—1/10) діарея, нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — зрідка (1/1000—1/100) головний біль, запаморочення, судоми, тривожні стани, парестезії.
- З боку сечостатевої системи — при застосуванні високих доз препарату (понад 6 г/добу) — порушення функції нирок, нефропатія, некроз сосочків нирки, ниркова недостатність, у поодиноких випадках — вагінальний кандидоз.
- З боку серцево-судинної системи — у поодиноких випадках тахікардія, геморагії.
- Зміни у місці введення — часто біль, ущільнення, набряк у місці ін'єкції, поодинокі випадки розвитку флебіту при внутрішньовенному введенні.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, анемія, гемолітична анемія; у поодиноких випадках спостерігалось підвищення рівня активності у крові трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, агранулоцитоз.
Цефазолін протипоказаний припідвищеній чутливості до цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми. Цефазолін не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця.
Цефазолін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,125; 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.[4]
Цефазолін застосовується у ветеринарії при захворюваннях верхніх дихальних шляхів, септицемії, перитоніті, ендокардиті, остеомієліті, інфікованих ранах та опіках, інфекціях сечостатевої системи у коней, овець, кіз, великої рогатої худоби, собак та кролів.[5]
- ↑ The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
- ↑ Cefazolin Sodium Injection: MedlinePlus Drug Information. www.nlm.nih.gov. Процитовано 5 листопада 2015. (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/190 [Архівовано 2014-11-05 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ "Цефазолина натриевая соль". Архів " оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 12 травня 2019. [Архівовано 2016-03-05 у Wayback Machine.](рос.)
- ↑ http://www.webvet.ru/preparats/tsefazolin (рос.)
- Цефазолін на сайті mozdocs.kiev.ua
- ЦЕФАЗОЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ
- Цефазолін на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання] (рос.)
- Цефалоспорини // ФЕ
- Группа цефалоспоринов [Архівовано 18 грудня 2010 у Wayback Machine.](рос.)
- Цефалоспорины(рос.)