Набуметон
Набуметон
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone | |
Класифікація | |
ATC-код | M01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00461 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H16O2 |
Мол. маса | 228,29 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 24 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СІНМЕТОН, «Оптімус Дженерікс Лімітед»,Індія UA/10667/01/01 08.05.2015-08/05/2020> |
Набуметон (лат. Nabumetonum, англ. Nabumetone) — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є алканоном[1] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів із селективним інгібуванням циклооксигенази-2.[1][2] Набуметон застосовується перорально.[3][4] Набуметон запатентований у 1975 році британською компанією «Beecham»[5], яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline».
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Набуметон — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі є алканоном та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, частина з яких має цитопротекторні властивості, а частина має здатність стимулювати розвиток запального процесу. Особливістю механізму дії набуметону є переважна дія препарату на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2), яка гальмує вироблення прозапальних простагландинів та лише незначно впливає на синтез тих простагландинів, що підвищують захисні властивості слизовової оболонки шлунку, посилюють кровотік у нирках та зменшують агрегацію тромбоцитів.[1][2] Особливістю фармакологічних властивостей набуметону є також цей факт, що він є нестероїдним протизапальним препаратом із лужним pH, що погіршує проникнення препарату в слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ця властивість забезпечує менший ризик гастропатій при застосуванні набуметону в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Іншою причиною меншої кількості уражень шлунку при застосуванні набуметону є те, що препарат швидко перетворюється на активний метаболіт, який не має здатності накопичуватися на слизовій оболонці шлунку, що сприяє меншій кількості ушкоджень шлунку.[1][2] Набуметон застосовується як протизапальний препарат при ревматологічних захворюваннях, зокрема ревматоїдному артриті та остеоартрозі.[3][4] При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, зокрема з боку травної системи[6], а також серцево-судинної та сечовидільної системи.[1][2] Також набуметон у меншому ступені взаємодіє з іншими лікарськими препаратами, зокрема з гіполіпідемічним засобом клофібратом.[7]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Набуметон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—4 годин після перерального застосування.[8] Біодоступність набуметону складає 80 %. Набуметон практично повністю (до 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Набуметон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіта 6-метокси-2-нафтилоцтової кислоти в печінці. Виводиться набуметон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. період напіввиведення препарату становить 24 години.[3][4]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Набуметон застосовується для лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та інших запальних захворювань опорно-рухової системи.[3][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Набуметон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ.[1][2] Нечасто при застосуванні препарату спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — поліморфна еритема шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лаєлла, акне, гіпергідроз, гарячка.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, стоматит, сухість у роті, гепатит, холестаз, панкреатит, гінгівіт, глоссит, гастрит, гастроентерит, пептичні виразки, шлунково-кишкова кровотеча, біль у животі, жовчокам'яна хвороба.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, неспокій, тривожність, порушення сну, парестезії, депресія, тремор, нічні кошмари, порушення зору.
- З боку дихальної системи — задишка, еозинофільні інфільтрати в легенях, кашель.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпертензія, васкуліт, стенокардія, інфаркт міокарду, тромбофлебіт.
- З боку сечостатевої системи: дизурія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, сечокам'яна хвороба, інтерстиційний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази[ред. | ред. код]
Набуметон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, загостренні бронхіальної астми, поліпозі носа, серцевій недостатності, гемофілії, периферичних набряках, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Набуметон випускається у вигляді таблеток по 0,5 і 0,75 г.[8]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е Некислотні нестероїдні протизапальні засоби: у фокусі набуметон
- ↑ а б в г д Досвід застосування Сінметону (набуметону) в клінічній практиці
- ↑ а б в г д е НАБУМЕТОН (NABUMETONUM) [Архівовано 27 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Набуметон [Архівовано 20 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Nabumeton [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- ↑ НАБУМЕТОН (Релафен) [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ АКТУАЛЬНІ ПИТАННЯ ЛІКУВАННЯ ХВОРИХ НА ОСТЕОАРТРИТ НА ФОНІ КОМБІНОВАНОЇ ДИСЛІПІДЕМІЇ. Архів оригіналу за 2 червня 2019. Процитовано 14 червня 2019.
- ↑ а б Nabumetone [Архівовано 7 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Набуметон [Архівовано 19 січня 2021 у Wayback Machine.]// ФЕ
- Набуметон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Набуметон [Архівовано 18 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)