Гвайфенезин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Guaifenesin.svg
Гвайфенезин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-(2-methoxyphenoxy)propane-1,2-diol
Класифікація
ATC-код R05CA03
PubChem 3516
Хімічна структура
Формула C10H14O4 
Мол. маса 198,216 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1 год.
Екскреція Нирки, Легені
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІКС АКТИВ МЕДЕКСПЕКТО,
«Проктер енд Гембл Мануфекчурінг ГмбХ»,Німеччина
UA/13741/01/01
21.07.2014-21/07/2019

Гвайфенезин (англ. guaifenesin, лат. Guaiphenesinum) — напівсинтетичний препарат, що створений на основі природної речовини гваяколу, який добувається із кори гваякового дерева, та уперше був отриманий у 1912 році.[1], та відноситься до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів[2][3] (експекторантів[4][5]), для перорального застосування. Уперше гвайфенезин був затверджений FDA у 1952 році.[6] У зв'язку із подальшими змінами форм випуску та маркетингу препарату новий дозвіл на маркетинг препарату в США був отриманий у 2002 році. Виробництво гвайфенезину згідно попередньо ліцензії, яка належала «Adams Respiratory Therapeutics», продовжила фірма «Reckitt Benckiser» у Великій Британії.[7][8]

Фармакологічні властивості[ред.ред. код]

Гвайфенезин — напівсинтетичний препарат, що створений на основі природної речовини гваяколу, та відноситься до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету[3], що призводить до зменшення в'язкості та полегшення відходження мокротиння із дихальних шляхів[9], окрім цього, гвайфенезин сприяє активації мукоциліарного кліренсу[3] та посилює виділення легеневого сурфактанту. Гвайфенезин також виявляє дію на центральну нервову систему, має анксіолітичну дію. Гвайфенезин має здатність знижувати симтоми тривоги, а також страхів перед неприємною подією[1]; зменшує симптоми головного болю, тахікардії, задишки та безсоння, що викликані емоційним напруженням.[9][3] У США гвайфенезин застосовується для лікування фіброміалгії (але не включений в офіційний протокол лікування даного захворювання та не має доведеної ефективності при даному захворюванні).[10][11] Згідно з даними нечисленних клінічних спостережень, прийом гвайфенезину за кілька днів до овуляції може стимулювати вироблення цервікального слизу у шийці матки, що може сприяти процесу запліднення.[12]

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Гвайфенезин швидко (протягом 25—30 хвилин) і добре всмоктується[2][9] та розподіляється в організмі після перорального застосування. Препарат найкраще проникає у тканини, що містять кислі мукополісахариди.[2] Гвайфенезин метаболізується у печінці (приблизно 60% препарату).[9] Виводиться із організму гвайфенезин переважно нирками, частково препарат виводиться легенями із мокротинням.[2] Період напіввиведення препарату складає 1 годину, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.

Показання до застосування[ред.ред. код]

Гвайфенезин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, фарингіти, пневмонії, бронхіальна астма, туберкульоз легень, муковісцидоз, для санації легеневих шляхів у перед- та післяопераційному періоді.[2] У складі комбінованого препарату «Ново-Пассит» гвайфенезин застосовується для лікування легких форм неврастенії, невротичних порушень пам'яті; а також для підтримуючого лікування мігрені, головного болю, судинних захворювань головного мозку із астенічним синдромом, при клімактеричному синдромі, функціональних та органічних захворюваннях травної системи неврогенного походження, при неврогенній гикавці, при нейрогенних дерматозах, що супроводжуються свербінням шкіри (атопічна екзема, кропив'янка).[13]

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні гвайфенезину рідко (0,01—0,1%) можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[14]:

Дуже рідко при тривалому застосуванні гвайфенезину спостерігається утворення каменів у нирках або сечовому міхурі.

Протипокази[ред.ред. код]

Гвайфенезин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, при згадці в анамнезі хворого за шлунково-кишкову кровотечу, вологому кашлі з відходженням великої кількості мокротиння. Гвайфенезин застосовується у дітей старших 2 років.[2] З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску[ред.ред. код]

Гвайфенезин випускається у вигляді капсул по 0,3 г; та 2% сиропу для прийому всередину по 100, 118, 160[15], 120 та 180 мл. Гвайфенезин разом із екстрактами лікарських рослин входить у склад комбінованого препарату «Ново-Пассит».[13] Гвайфенезин разом із еритроміцином входить у склад комбінованого препарату «Макротусин».[16] Гвайфенезин разом із бромгексином, сальбутамолом та ментолом входить у склад комбінованого препарату «Аскорил експекторант».[17], а з бромгексином та сальбутамолом у склад препарату «Аскорил».[3] Разом із бутаміратом гвайфенезин входить у склад комбінованого препарату «Стоптусин».[18] За кордоном гвайфенезин випускається у комбінаціях із декстрометорфаном, ацетамінофеном, ефедрином, псевдоефедрином , кодеїном та фенілефрином.[19]

Примітки[ред.ред. код]

  1. а б http://www.eurolab.ua/drugs/medicine/39440 (рос.)
  2. а б в г д е http://lekmed.ru/lekarstva/protivoprostudnye/gvayfenezin.html (рос.)
  3. а б в г д http://www.antiflu.ru/farmakologicheskie-podxody-k-protivokashlevoj-terapii/ (рос.)
  4. http://rpht.com.ua/article/1406.html
  5. http://www.aptekagal.com.ua/show_article.php?year=2009&month=2&num=15
  6. http://www.medicinenet.com/guaifenesin/article.htm (англ.)
  7. Announcements RB Press release - 10/12/2007. Процитовано 16 листопада 2010.  (англ.)
  8. Goldstein, Jacob (25 травня 2007). FDA Bumps Phlegm-Fighters From Market. The Wall Street Journal. Процитовано 16 листопада 2010.  (англ.)
  9. а б в г http://cyberleninka.ru/article/n/sluchay-sovmestnogo-otravleniya-morfinom-i-gvayfenezinom (рос.)
  10. http://www.fmnetnews.com/resources-alert-product6.php (англ.)
  11. Bennett RM, De Garmo P, Clark SR (1996). A Randomized, Prospective, 12 Month Study To Compare The Efficacy Of Guaifenesin Versus Placebo In The Management Of Fibromyalgia (reprint). Arthritis and Rheumatism 39 (Supplement9). с. S212. doi:10.1002/art.1780391402.  (англ.)
  12. Weschler, Toni (2002). Taking Charge of Your Fertility. New York: HarperCollins. с. 52. ISBN 0-06-093764-5.  (англ.)
  13. а б http://compendium.com.ua/info/141162/teva/novo-passit
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/482 (рос.)
  15. " "Гвайфенезин в Справочнике Машковского". (рос.)
  16. http://www.health-ua.org/lekarstva/macrotussin.html (рос.)
  17. http://compendium.com.ua/info/167560//askoril-ekspektorant (рос.)
  18. http://compendium.com.ua/info/3552/teva/stoptussin (рос.)
  19. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682494.html (англ.)

Джерела[ред.ред. код]