Темозоломід

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Temozolomide structure.svg
Темозоломід
Систематизована назва за IUPAC
4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
Класифікація
ATC-код L01AX03
PubChem 5394
CAS 85622-93-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6H6N6O2 
Мол. маса 194,151 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,8 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕМОЗОЛОМІД-ТЕВА,
«Меркле ГмбХ»/«НерФарМа С.р.л.»,Німеччина/Італія
UA/12676/01/01
04.01.2013-04/01/2018
ТЕМОДАЛ®,
«Оріон Фарма»/«Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Фінляндія/Бельгія
UA/4893/01/06
19.07.2016-19.07.2021
ГЛІОЗОМІД,
«ЕйГен Фарма Лімітед»/«Мілмаунт Хелскеар Лтд.»,Ірландія
UA/13832/01/01
03.09.2014-03.09.2019[1]

Темозоломід (англ. Temozolomide, лат. Temozolomidum) — синтетичний цитостатичний протипухлинний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним імідазолтетразину.[2][3] Темозоломід застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[4][5][6] Темозоломід уперше синтезований Малькольмом Стівенсом в Астонському університеті в Бірмінгемі[7][8][9], та уперше схвалений до застосування в США в 1999 році, а з початку наступного десятиліття допущений до застосування в інших країнах.[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Темозоломід — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним імідазолтетразину. Механізм дії препарату полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин шляхом алкілювання та метилювання, що призводить до порушення структури ДНК в пухлинних клітинах, зупинки мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — до апоптозу пухлинних клітин.[3][5] Темозоломід застосовується для лікування злоякісних пухлин головного мозку — злоякісних гліобластом та астроцитом — у комбінації з променевою терапією або іншими протипухлинними препаратами (цисплатином, доксорубіцином).[3][5] Щоправда, чутливість пухлин до темозоломіду та інших протипухлинних препаратів знижується із підвищенням концентрації в крові ферменту метилгуанін-ДНК-метилтрансферази, тому бажано перед початком лікування проводити визначення експресії цього ферменту.[3][5]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Темозоломід швидко розподіляється в організмі як після внутрішньовенної ін'єкції, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить 100 % незалежно від способу застосування темозоломіду. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1,5 годин після введення. Темозоломід погано (на 10—20 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко метаболізується в печінці переважно до активних, частково до неактивних метаболітів. Темозоломід добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться темозоломід із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 1,8 години, даних за зміну цього часу при порушенні функції печінки легкого та середнього ступеня немає.[2][4]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Темозоломід застосовують для лікування злоякісних пухлин головного мозку — злоякісних гліобластом та астроцитом, як у комбінації з іншими протипухлинними препаратами або променевою терапією, так і у вигляді монотерапії; а також при злоякісній метастазуючій меланомі.[2][4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні темозоломіду побічні ефекти спостерігаються нечасто. Найчастішими побічними ефектами препарату є нейтропенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, шкірний висип.[3] Іншими побічними діями препарату є[2][4]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Темозоломід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці менше 3 років.[2][4]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Темозоломід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,02; 0,1; 0,13; 0,14; 0,18; 0,25 г; порошку або ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 0,1 г.[10]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]