2-оксазолідон

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
2-оксазолідон
2-Oxazolidone structure.svg
Oxazolidin-2-one-3D-balls.png
Систематична назва 1,3-Oxazolidin-2-one
Інші назви 2-оксазолідон
2-оксазолідинон
Ідентифікатори
Номер CAS 497-25-6
PubChem 73949
KEGG C06695
SMILES
InChI
Властивості
Молекулярна формула C3H5NO2
Молярна маса 87.077 г/моль
Зовнішній вигляд тверда речовина
Тпл між 86°C і 89°C
Ткип 220°C
Пов'язані речовини
Пов'язані речовини Оксазолідин
Якщо не зазначено інше, дані приведені для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа)
Інструкція з використання шаблону
Примітки картки

2-оксазолідон — гетероциклічна органічна сполука, що містить Оксиген та Нітроген у п'ятичленному кільці.

Оксазолідинони[ред.ред. код]

Фармакологія[ред.ред. код]

Оксазолідинони переважно використовуються як протимікробні хіміопрепарати. Їх антибактеріальний ефект викликаний пригніченням синтезу білка на ранній стадії (блокування зв'язування N-формілметіонін-тРНК із рибосомою[1]).

Деякі сполуки із оксазолідинонової групи входять до останнього покоління протимікробних засобів, що використовують проти Грам-позитивних мікроорганізмів, включаючи навіть полірезистентні до інших антибіотиків бактерії типу MRSA (Метацилін-резистентний Staphylococcus aureus). Ці препарати вважають препаратами резерву, коли всі інші види антибактеріальної та антибіотикотерапії вже вичерпані і виявились неефективними.

Приклади препаратів, що є похідними оксазолідинонів:

Хімічна структура тедизоліду

Похідні оксазолідинону використовуються також і з іншою метою. Ривароксабан впроваджується для профілактики венозних тромбоемболій.

Історія[ред.ред. код]

Хімічна структура циклосерину

Першим оксазолідиноном у терапії став циклосерин (4-аміно-1,2-оксалідин-3-он / 1,3-Oxazolidin-2-one), який застосовується як препарат другої лінії проти туберкульозу з 1956 р.[3] Особливо препарати цієї групи розвивались у 90-х роках ХХ століття, коли з'явились штами, резистентні до ванкоміцину. Лінезолід (Зівокс) став першим затвердженим препаратом групи.

Хімічна структура лінезоліду
Хімічна структура позизоліду/AZD2563

Див. також[ред.ред. код]

Примітки[ред.ред. код]

  1. PMID 15992144 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand
  2. Rx 1741. Rib-X Pharmaceuticals. 2009. Процитовано 2009-05-17. 
  3. A. W. Frahm, H. H. J. Hager, F. v. Bruchhausen, M. Albinus, H. Hager: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis: Folgeband 4: Stoffe A-K., Birkhäuser, 1999, ISBN 978-3-540-52688-9

Посилання[ред.ред. код]