Ехінокандини

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до: навігація, пошук
Каспофунгін
Мікафунгін

Ехінокандини — група напівсинтетичних протигрибкових препаратів, що є похідними ліпопептидів, які є продуктами ферментації грибків.[1] Препарати цієї групи мають широкий спектр дії, мають як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, яка пов'язана з видом збудника. Першим представником групи був ехінокандин В, який уперше був синтезований у 1974 році, але не застосовувався у клінічній практиці у зв'язку із високою токсичністю. Другий препарат групи — цилофунгін, який був синтезований у 1980 році, також не знайшов застосування у практичній медицині. Сучасними препаратами групи ехінокандинів, які застосовуються у широкій клінічній практиці, є каспофунгін, мікафунгін та анідулафунгін.[2]

Механізм дії[ред.ред. код]

Ехінокандини мають як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від виду збудника. Механізм дії ехінокандинів полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків, та приводить до її руйнування. Цей механізм суттєво відрізняється від дії інших груп протигрибкових препаратів, що дозволяє застосовувати їх у випадку нечутливості до азолів або полієнових антибіотиків.[3] До ехінокандинів чутливі грибки родів Candida spp., Aspergillus spp., Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis. До каспофунгіну чутливі Sporothrix schenckii та пневмоцисти.[4] До ехінокандинів нечутливі грибки родів Cryptococcus spp., Fusarium spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Trichosporon spp. та зигоміцети.

Фармакокінетика[ред.ред. код]

Ехінокандини застосовуються виключно внутрішньовенно, біодоступність при інфузійному введенні становить 100%. Після внутрішньовенного введення швидко розподіляються в організмі з високим зв'язуванням з білками плазми крові (97-99%). Високі концентрації створюються в печінці, легенях, селезінці, кишечнику. Ехінокандини погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр. Препарати групи проникають через плацентарний бар'єр та виділяються в грудне молоко. Ехінокандини метаболізуються в печінці в невеликих кількостях або не метаболізуються, що дозволяє застосовувати їх при печінковій недостатності.[5]

Застосування[ред.ред. код]

Ехінокандини застосовуються переважно при важких системних кандидозах та аспергільозах, що супроводжуються нейтропенією або значним зниженням імунітету, та у випадках непереносимості або неефективності інших видів протигрибкової терапії.[6] Ехінокандини можуть застосовуватись при підозрі на грибкову інвазію у хворих з фебрильною нейтропенією.

Побічна дія[ред.ред. код]

При застосуванні ехінокандинів спостерігається менший відсоток побічних ефектів. Найчастішими побічними діями є порушення з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, болі в животі, жовтяниця, холестаз. Можуть спостерігатися також побічні ефекти з боку нервової системи — головний біль, головокружіння, судоми, порушення зору; порушення серцево-судинної системи — гіпертензія, гіпотензія, аритмії, периферичні набряки. Спостерігаються алергічні реакції у вигляді шкірних проявів або бронхоспазму. У лабораторних аналізах можуть спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові.

Протипокази[ред.ред. код]

Ехінокандини протипоказані при підвищеній чутливості до препаратів групи. З обережністю препарати призначають при вагітності та печінковій недостатності. Під час лікування ехінокандинами рекомендовано припинити годування грудьми. З обережністю призначають в педіатричній практиці із-за відсутності даних про безпечність застосування у дітей.

Примітки[ред.ред. код]

Джерела[ред.ред. код]