Мефлохін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
(RS,SR)-Mefloquine Structural Formulae.png
Мефлохін
Систематизована назва за IUPAC
[(R*,S*)-2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Класифікація
ATC-код P01BC02
PubChem 40692
Хімічна структура
Формула C17H16F6N2O 
Мол. маса 378,312 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 14-28 діб
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАРІАМ,
«Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд.»,Швейцарія
UA/1778/01/01
13.10/2009-13/10/2014


Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат та протиревматичний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну, для перорального застосування. Мефлохін був розроблений науково-дослідним інститутом Міністерства оборони США у 70-х роках ХХ століття під час війни у В'єтнамі, пізніші клінічні дослідження та маркетинг препарату проведені фірмами «Hoffman LaRoche» та «Smith Kline».[1] Застосування препарату обмежене у зв'язку із вищою частотою побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи, ніж у інших протималярійних препаратів.[2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-метанолхіноліну. Точний механізм дії препарату на малярійні плазмодії не встановлений. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Препарат діє на малярійні плазмодії, що нечутливі до дії хлорохіну, прогуанілу, піріметаміну та комбінації піріметаміну з сульфаніламідними препаратами.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Після прийому всередину мефлохін відносно повільно всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 6—24 годин після прийому всередину. Високі концентрації мефлохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму. Мефлохін накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Мефлохін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мефлохін з організму переважноіз жовчю і калом, а також нирками. Період напіввиведення препарату становить в середньому 21 добу (14—28 діб), існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Мефлохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої штамами збудників, нечутливих до інших препаратів.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні мефлохіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази[ред. | ред. код]

Мефлохін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних хініну, при психічних порушеннях (депресії, судомах, шизофренії, тривожних станах), вагітності. Препарат не застосовується разом з галофантрином та похідними хініну, а також із хінідином.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Мефлохін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.

Примітки[ред. | ред. код]

  1. Croft, AM (2007). A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 4 (4): 170–4. PMC 1847738. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.  (англ.)
  2. Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 3 Квітня 2011.  (англ.)

Джерела[ред. | ред. код]