Цефрадин
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (6R,7R)-{[(2R)-2-amino-2-(1-cyclohexa-1,4- dienyl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia- 1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H19N3O4S |
| Мол. маса | 349,406 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100%(парент.) |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіврозпаду | 2-4 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально, в/в, в/м |
Цефрадин — антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для перорального та парентерального застосування.
Фармакологічні властивості
Цефрадин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат відноситься до бактерицидних антибіотиків, дія якого полягає в порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus spp., клебсієли[1], Providencia spp., Serratia spp., Citrobacter spp., спірохети, лептоспіри, Bacillus anthracis, менш активний до нейсерій, Bacteroides spp.[2] Цефрадин неактивний до ентерококів, Pseudomonas spp., туберкульозної палички, Streptococcus faecalis.[3]
Фармакодинаміка
Цефрадин добре всмоктується, як після перорального, так і парентерального застосування. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—60 хвилин. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2—4 години, цей час може збільшуватися при порушенні функції нирок.
Показання до застосування
Цефрадин застосовується при інфекціях, викликаними чутливими до препарату збудниками — інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях шкіри і м'яких тканин, інфікованих ранах та опіках, гонореї.
При застосуванні цефрадину спостерігають наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко бронхоспазм, гарячка, набряк Квінке, Синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, біль в животі, кандидоз ротової порожнини, стоматит, діарея, метеоризм, дисбіоз; рідко псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку сечостатевої системи — нечасто олігурія, анурія, ниркова недостатність (частіше у осіб старших 50 років).
- Зміни в аналізах — нечасто еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, подовження протромбінового часу, гіпопротромбінемія, підвищення рівня креатиніну, сечовини, білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — нечасто болючість та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, флебіт та болючість по ходу вени при внутрішньовенному введенні.[2]
Протипокази
Цефрадин протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат призначають новонародженим, при печінковій та нирковій недостатності. Препарат не застосовують сумісно із поліміксинами та аміноглікозидами.
Форми випуску
Цефрадин випускається у вигляді гранул для приготування суспензії по 250 мг/5 мл (у флаконі по 60 мл), желатинових капсул по 0,5 г[4] та порошку в флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.[1] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[5]
Примітки
- ↑ а б http://pharma-it.ru/antibiotiki/11-sefril.html [Архівовано 14 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.webapteka.ru/drugbase/name11231.html (рос.)
- ↑ http://www.webvidal.ru/2010/av/AV_3234.htm
- ↑ http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2900.htm (рос.)
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/