Пентамідин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Пентамідин
Pentamidine-skeletal.svg
Pentamidine sf.png
Систематична назва (IUPAC)
4,4'-[pentane- 1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide
Ідентифікатори
Номер CAS 100-33-4
Код ATC P01CX01
PubChem 4735
DrugBank DB00738
Хімічні дані
Формула C19H24N4O2 
Мол. маса 340,42 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%(в/в), 5%(інгаляц.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 6 год.(в/в)
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання в/в, інгаляційно

Пентамідин — синтетичний антипротозойний препарат для парентерального та інгаляційного застосування.

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Пентамідин — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним діамідину, для парентерального та інгаляційного застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений, встановлено вплив пентамідину на ДНК кінетопластів трипаносом та інгібування рибосомної РНК-полімерази найпростіших.[1] До пентамідину чутливими є пневмоцисти, африканські трипаносоми, токсоплазми та лейшманії.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Пентамідин не всмоктується при прийомі всередину, тому застосовується виключно парентерально та інгаляційно. При внутрішньовенному введенні біодоступність препарату складає 100 %, пентамідин добре розподіляється в більшості тканин організму, але погано проникає у легеневу тканину. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр. При інгаляційному введенні біодоступність препарату складає 5 %, концентрація пентамідину при інгаляційному введенні практично не визначається в крові. Внутрішньом'язове введення пентамідину застосовується рідко у зв'язку з частим формуванням асептичних абсцесів у місці введення. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться пентамідин із організму переважно нирками. Період напіввиведення препарату складає 6 годин, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Пентамідин застосовують при вісцеральному та шкірному лейшманіозі, на ранніх стадіях африканського трипаносомозу. В інгаляційній формі застосовуються при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон.

Побічна дія[ред. | ред. код]

Частота розвитку побічних ефектів пентамідину дуже висока, за результатами багаторічних спостережень при внутрішньовенному введенні препарату побічна дія спостерігалась у 72 % хворих, із них 18 % були вимушені в результаті цих побічних ефектів відмовитись від подальшого лікування пентамідином. При застосуванні пентамідину можливі наступні побічні ефекти:

При інгаляційному введенні пентамідину є небезпека зараження туберкульозом легень від хворого іншим пацієнтам та медичним працівникам. Вдихання інгаляційної форми препарату створює небезпеку для вагітних медпрацівників, тому їм не рекомендовано знаходитись в приміщенні, де проводяться інгаляції пентамідину.

Протипоказання[ред. | ред. код]

Пентамідин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності. З обережністю препарат застосовують при вагітності. Препарат не застосовують разом із іншими нефротоксичними препаратами — аміноглікозидами, амфотерицином В, цидофовіром, фоскарнетом.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Пентамідин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,3 г. та у вигляді аерозолю для інгаляцій. Станом на 2017 рік в Україні не зареєстрований.

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]