Метилфенідат: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Інтерактивний перегляд історії
(Переглянути усі неперевірені зміни)
[очікує на перевірку][очікує на перевірку]
← Попереднє редагуванняНаступне редагування →
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
відкориговано зауваження, АД не треба ставити після кожного рядка
Omentes (обговорення | внесок)
39 редагувань
м Видалено думку автора, яка не доказана джерелом. Додані джерела на існуючу інформацію.
Рядок 18: Рядок 18:


== Історія ==
== Історія ==
Метилфенідат уперше синтезований у 1944 році<ref>{{Cite journal|author = Panizzon L |title = La preparazione di piridile piperidil-arilacetonitrili e di alcuni prodotti di trasformazione (Parte Ia) |journal = Helvetica Chimica Acta |volume = 27 |pages = 1748–56 |year = 1944 |doi = 10.1002/hlca.194402701222}} {{ref-it}}</ref> у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «[[Novartis]]»), причому хімік Леандро Паніццон назвав отриману речовину «Риталін» на честь своєї дружини Рити, яка приймала препарат для лікування симптомів [[артеріальна гіпотензія|артеріальної гіпотензії]].<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false|title=The 100 Most Important Chemical Compounds: A Reference Guide|last=Myers|first=Richard Leroy|date=1 січня 2007|publisher=ABC-CLIO|year=|isbn=9780313337581|location=|pages=178|language=en|quote=|via=Google books|accessdate=27 січня 2019|archive-date=2 лютого 2017|archive-url=https://web.archive.org/web/20170202064317/https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false}} {{ref-en}}</ref> Стимулююча [[дія препарату]] на [[ЦНС]] встановлена в 1954 році.<ref>{{cite journal|author=Meier R, Gross F, Tripod J |title = Ritalin, a new synthetic compound with specific analeptic components |journal = Klinische Wochenschrift |volume = 32 |issue = 19–20 |pages = 445–50 |year = 1954 |pmid = 13164273 |doi = 10.1007/BF01466968 }} {{ref-en}}</ref> Медичне застосування метилфенідату розпочалось з 1955 року.<ref name="Lang2010">{{cite journal |author=Lange KW, Reichl S, Lange KM, Tucha L, Tucha O|title = The history of attention deficit hyperactivity disorder |journal = ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders|volume = 2|issue = 4 |pages = 241–55 |year = 2010|pmid = 21258430 |pmc = 3000907 |doi = 10.1007/s12402-010-0045-8 }} {{ref-en}}</ref> Початково препарат застосовувався для лікування [[кома (медицина)|коми]], спричиненої [[барбітурати|барбітуратами]], [[нарколепсія|нарколепсії]] та [[депресія (психологія)|депресії]]<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false|title=The 100 most important chemical compounds: a reference guide|first=Richard L|date=August 2007|publisher=|year=|isbn=978-0-313-33758-1|location=|pages=|quote=|via=|accessdate=10 вересня 2010|author1=Myers|archive-date=2 лютого 2017|archive-url=https://web.archive.org/web/20170202064317/https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false}} {{ref-en}}</ref>, а також для покращення пам'яті в літніх людей.<ref>{{cite book|last = Stolerman |first = Ian |title = Encyclopedia of psychopharmacology |publisher = Springer |location = Berlin London |year = 2010 |isbn = 3540686983 |page = 763}} {{ref-en}}</ref> Проте пізніше встановлено, що метилфенідат ефективний у дітей із [[Синдром порушення активності та уваги|розладом дефіциту уваги та гіперактивності]]<ref>{{cite web|author = McCrossin S|url=http://www.crossinology.com/pdf/RITALINus.pdf |title=Ritalin and Attention Deficit Disorder: History of its Use, Effects and Side Effects.|year = 1995 |accessdate=2014-07-22 |deadurl=yes |archiveurl=https://web.archive.org/web/20120824105824/http://www.crossinology.com/pdf/RITALINus.pdf |archivedate=24 серпня 2012 }} {{ref-en}}</ref>, після чого препарат застосовується переважно саме серед дітей і підлітків із цим діагнозом{{Джерело}}.
Метилфенідат уперше синтезований у 1944 році<ref>{{Cite journal|author = Panizzon L |title = La preparazione di piridile piperidil-arilacetonitrili e di alcuni prodotti di trasformazione (Parte Ia) |journal = Helvetica Chimica Acta |volume = 27 |pages = 1748–56 |year = 1944 |doi = 10.1002/hlca.194402701222}} {{ref-it}}</ref> у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «[[Novartis]]»), причому хімік Леандро Паніццон назвав отриману речовину «Риталін» на честь своєї дружини Рити, яка приймала препарат для лікування симптомів [[артеріальна гіпотензія|артеріальної гіпотензії]].<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false|title=The 100 Most Important Chemical Compounds: A Reference Guide|last=Myers|first=Richard Leroy|date=1 січня 2007|publisher=ABC-CLIO|year=|isbn=9780313337581|location=|pages=178|language=en|quote=|via=Google books|accessdate=27 січня 2019|archive-date=2 лютого 2017|archive-url=https://web.archive.org/web/20170202064317/https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false}} {{ref-en}}</ref> Стимулююча [[дія препарату]] на [[ЦНС]] встановлена в 1954 році.<ref>{{cite journal|author=Meier R, Gross F, Tripod J |title = Ritalin, a new synthetic compound with specific analeptic components |journal = Klinische Wochenschrift |volume = 32 |issue = 19–20 |pages = 445–50 |year = 1954 |pmid = 13164273 |doi = 10.1007/BF01466968 }} {{ref-en}}</ref> Медичне застосування метилфенідату розпочалось з 1955 року.<ref name="Lang2010">{{cite journal |author=Lange KW, Reichl S, Lange KM, Tucha L, Tucha O|title = The history of attention deficit hyperactivity disorder |journal = ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders|volume = 2|issue = 4 |pages = 241–55 |year = 2010|pmid = 21258430 |pmc = 3000907 |doi = 10.1007/s12402-010-0045-8 }} {{ref-en}}</ref> Початково препарат застосовувався для лікування [[кома (медицина)|коми]], спричиненої [[барбітурати|барбітуратами]], [[нарколепсія|нарколепсії]] та [[депресія (психологія)|депресії]]<ref>{{Cite book|url=https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false|title=The 100 most important chemical compounds: a reference guide|first=Richard L|date=August 2007|publisher=|year=|isbn=978-0-313-33758-1|location=|pages=|quote=|via=|accessdate=10 вересня 2010|author1=Myers|archive-date=2 лютого 2017|archive-url=https://web.archive.org/web/20170202064317/https://books.google.com/books?id=a4DuGVwyN6cC&pg=PA178&lpg=PA178&dq=named+ritalin+after+his+wife#v=onepage&q=named%20ritalin%20after%20his%20wife&f=false}} {{ref-en}}</ref>, а також для покращення пам'яті в літніх людей.<ref>{{cite book|last = Stolerman |first = Ian |title = Encyclopedia of psychopharmacology |publisher = Springer |location = Berlin London |year = 2010 |isbn = 3540686983 |page = 763}} {{ref-en}}</ref> Проте пізніше встановлено, що метилфенідат ефективний у дітей та дорослих із [[Синдром порушення активності та уваги|розладом дефіциту уваги та гіперактивності]]<ref>{{cite web|author = McCrossin S|url=http://www.crossinology.com/pdf/RITALINus.pdf |title=Ritalin and Attention Deficit Disorder: History of its Use, Effects and Side Effects.|year = 1995 |accessdate=2014-07-22 |deadurl=yes |archiveurl=https://web.archive.org/web/20120824105824/http://www.crossinology.com/pdf/RITALINus.pdf |archivedate=24 серпня 2012 }} {{ref-en}}</ref>. Метилфенідат є препаратом першої ланки при лікуванні [[СДУГ]] у дорослих<ref name=":0">{{Cite web|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2518387/?targetElement=#sec-a.g.g.ftitle|title=Treatment of adults with attention-deficit/hyperactivity disorder - PMC|website=National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services|language=en|pmid=PMC2518387|access-date=2024-04-18}}</ref> та дітей.<ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/ncbddd/adhd/treatment.html|title=Treatment of ADHD|website=Centers for Disease Control and Prevention of U.S. Department of Health & Human Services|language=en}}</ref>


== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
Метилфенідат&nbsp;— лікарський засіб, що належить до групи [[Психостимулятор|стимуляторів]] діяльності [[центральна нервова система|центральної нервової системи]]. За хімічним складом він є [[рацемічна суміш|рацемічною сумішшю]] d- та l-ізомерів, причому d-ізомер є більш фармакологічно активним. Точний механізм дії препарату не встановлений, найімовірнішим механізмом дії вважається інгібування зворотного [[нейрон]]ального захоплення [[нейромедіатори|медіаторних]] моноамінів, переважно [[норадреналін]]у та [[дофамін]]у, що спричинює накопичення нейромедіаторів у [[синаптична щілина|синаптичній щілині]] та вивільнення медіаторів у навколо[[нейрон]]альне середовище.<ref name="compendium.com.ua"/> Метилфенідат застосовується переважно для лікування [[Синдром порушення активності та уваги|розладу дефіциту уваги та гіперактивності]] в дітей та підлітків<ref name="cochrane.org">[https://www.cochrane.org/ru/CD009885/polza-i-vred-metilfenidata-u-detey-i-podrostkov-s-sindromom-deficita-vnimaniya-i-giperaktivnosti Польза и вред метилфенидата у детей и подростков с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190128082722/https://www.cochrane.org/ru/CD009885/polza-i-vred-metilfenidata-u-detey-i-podrostkov-s-sindromom-deficita-vnimaniya-i-giperaktivnosti |date=28 січня 2019 }} {{ref-ru}}</ref><ref name="apteka.ua">[https://www.apteka.ua/article/466680 Гиперактивность и дефекты внимания: новые рекомендации к лечению] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190128082843/https://www.apteka.ua/article/466680 |date=28 січня 2019 }} {{ref-ru}}</ref>, а також для лікування [[нарколепсія|нарколепсії]].<ref name="drugs.com"/> Вважається, що метилфенідат при застосуванні при синдромі порушення активності та уваги спричинює менше [[побічна дія (медицина)|побічних ефектів]], ніж інші препарати, а також більш ефективний у застосуванні.<ref name="cochrane.org"/><ref name="apteka.ua"/> Зважаючи на його фармакологічні властивості, в США частина студентів вищих навчальних закладів і учнів шкіл застосовують метилфенідат для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. Проте при передозуванні препарату, а також при застосуванні його в подрібненому вигляді [[інгаляція|інгаляційно]], відбувається спочатку виникнення [[ейфорія|ейфорії]], [[деперсоналізація|деперсоналізації]], а пізніше дратівливості, [[галюцинації|галюцинацій]], [[головний біль|головного болю]], [[судоми|судом]], зниження пам'яті та працездатності, а також до виникнення [[кома (медицина)|коми]] та смерті{. Тривалий неконтрольований прийом препарату призводить до розвитку фізичної та психологічної [[залежність|залежності]] від прийому метилфенідату{{Джерело}}. У більшості країн світу, де метилфенідат дозволений до медичного застосування, він належить до суворо контрольованих лікарських препаратів.<ref name="motilek.com.ua">[https://www.motilek.com.ua/?p=1293 Риталин, правда о «Детском кокаине»] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190129151247/https://www.motilek.com.ua/?p=1293 |date=29 січня 2019 }} {{ref-ru}}</ref>{{Не АД}}<ref name="netnarkotiki.ru">[https://netnarkotiki.ru/entsiklopediya-narkotikov/dizaynerskie-sinteticheskie/metilfenidat-ritalin-strashnyy-narkotik.html Метилфенидат (риталин)&nbsp;— страшный наркотик] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190129064058/https://netnarkotiki.ru/entsiklopediya-narkotikov/dizaynerskie-sinteticheskie/metilfenidat-ritalin-strashnyy-narkotik.html |date=29 січня 2019 }} {{ref-ru}}</ref>{{Не АД}} Це призвело до заборони застосування препарату в низці країн, зокрема [[Росія|Росії]]<ref>[http://government.ru/media/files/AXPVbdY3sc4.pdf Постановление Правительства РФ от 25 октября 2014 №&nbsp;1102] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150326231624/http://government.ru/media/files/AXPVbdY3sc4.pdf |date=26 березня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, [[Оман]]і, [[Ємен]]і, [[Таїланд]]і, [[Того]], [[Нігерія|Нігерії]].<ref>[http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16780e/s16780e.pdf Consolidated List of Products&nbsp;— Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. Twelfth Issue] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140407083428/http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16780e/s16780e.pdf |date=7 квітня 2014 }} {{ref-en}}</ref> Ще у 1999 році американський психіатр Пітер Роджер Бреггін опублікував докладний 33-сторінковий огляд психотропних і побічних ефектів метилфенідату<ref>Peter R. Breggin. Psychostimulants in the treatment of children diagnosed with ADHD: Risks and Mechanisms of Action. International Journal of Risk and Safety in Medicine 12 (1999) pp.3-35 {{ref-en}}</ref>, а в травні 2018 року база доказової медицини «[[Кокранівська співпраця]]» опублікувала систематичний огляд 260 клінічних випробувань для визначення ризику негативних ефектів метилфенідату в дітей і підлітків. Згідно з проведеними дослідженнями, зроблено висновок, що прийом метилфенідату може спричинити серйозні наслідки, аж до смертельних випадків, серцево-судинних ускладнень і розладів психіки. Згідно з даними спостережень, щонайменше в 1&nbsp;% дітей та підлітків, які отримували препарат, зафіксовано серйозне ускладнення (смерть, серцево-судинні порушення, психози). За даними «Кокранівської співпраці» також відзначається високий рівень неважких побічних явищ, одного або кількох побічних ефектів, які спостерігалися більш ніж у половини обстежених дітей і підлітків. Значна частина пацієнтів (у середньому 7,3 із 100) вимушено припинила прийом препарату внаслідок його побічних ефектів, ще більше пацієнтів (у середньому 16,2 з кожних 100 пацієнтів) повністю припинили прийом метилфенідату із невідомих причин.<ref>Storebø, Ole Jakob; Pedersen, Nadia; Ramstad, Erica; Kielsholm, Maja Laerke; Nielsen, Signe Sofie; Krogh, Helle B; Moreira-Maia, Carlos R; Magnusson, Frederik L; Holmskov, Mathilde; Gerner, Trine; Skoog, Maria; Rosendal, Susanne; Groth, Camilla; Gillies, Donna; Buch Rasmussen, Kirsten; Gauci, Dorothy; Zwi, Morris; Kirubakaran, Richard; Håkonsen, Sasja J; Aagaard, Lise; Simonsen, Erik; Gluud, Christian. Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents&nbsp;— assessment of adverse events in non-randomised studies // Cochrane Database of Systematic Reviews: journal.&nbsp;— 2018.&nbsp;— 10 May.&nbsp;— DOI:10.1002/14651858.CD012069.pub2 {{ref-en}}</ref>
Метилфенідат&nbsp;— лікарський засіб, що належить до групи [[Психостимулятор|стимуляторів]] діяльності [[центральна нервова система|центральної нервової системи]]. За хімічним складом він є [[рацемічна суміш|рацемічною сумішшю]] d- та l-ізомерів, причому d-ізомер є більш фармакологічно активним. Точний механізм дії препарату не встановлений, найімовірнішим механізмом дії вважається інгібування зворотного [[нейрон]]ального захоплення [[нейромедіатори|медіаторних]] моноамінів, переважно [[норадреналін]]у та [[дофамін]]у, що спричинює накопичення нейромедіаторів у [[синаптична щілина|синаптичній щілині]] та вивільнення медіаторів у навколо[[нейрон]]альне середовище.<ref name="compendium.com.ua"/> Метилфенідат застосовується переважно для лікування [[Синдром порушення активності та уваги|розладу дефіциту уваги та гіперактивності]] в дітей<ref name=":1">{{Cite web|url=https://www.nhs.uk/medicines/methylphenidate-children/|title=Methylphenidate: a medicine used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).|date=2021-09-09|website=nhs.uk|language=en|access-date=2024-04-18}}</ref>, підлітків<ref name=":1" />, дорослих<ref name=":0" />, а також для лікування [[нарколепсія|нарколепсії]].<ref name="drugs.com"/> Вважається, що метилфенідат при застосуванні при синдромі порушення активності та уваги спричинює менше [[побічна дія (медицина)|побічних ефектів]], ніж інші препарати, а також більш ефективний у застосуванні. Зважаючи на його фармакологічні властивості, в США частина студентів вищих навчальних закладів і учнів шкіл застосовують метилфенідат для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. Проте при передозуванні препарату, а також при застосуванні його в подрібненому вигляді [[інгаляція|інгаляційно]], відбувається спочатку виникнення [[ейфорія|ейфорії]], [[деперсоналізація|деперсоналізації]], а пізніше дратівливості, [[галюцинації|галюцинацій]], [[головний біль|головного болю]], [[судоми|судом]], зниження пам'яті та працездатності, а також до виникнення [[кома (медицина)|коми]] та смерті. Тривалий неконтрольований прийом препарату призводить до розвитку фізичної та психологічної [[залежність|залежності]] від прийому метилфенідату<ref>{{Cite web|url=https://americanaddictioncenters.org/ritalin|title=Ritalin Addiction: Signs, Effects, and Treatment|website=American Addiction Centers|language=en|access-date=2024-04-18}}</ref>. У більшості країн світу, де метилфенідат дозволений до медичного застосування, він належить до суворо контрольованих лікарських препаратів. В Україні препарати з вмістом метилфенідату належать до психотропних речовин, обсяг яких обмежено постановою Кабінета Міністрів України від 6 травня 2000 р. № 770.<ref>{{Cite web|url=https://zakon.rada.gov.ua/go/770-2000-%D0%BF|title=Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів|website=Офіційний вебпортал парламенту України|language=uk|access-date=2024-04-18}}</ref> Також препарат заборонено в низці країн, зокрема [[Оман]]і, [[Ємен]]і, [[Таїланд]]і, [[Того]], [[Нігерія|Нігерії]].<ref>[http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16780e/s16780e.pdf Consolidated List of Products&nbsp;— Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. Twelfth Issue] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20140407083428/http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s16780e/s16780e.pdf |date=7 квітня 2014 }} {{ref-en}}</ref> Ще у 1999 році американський психіатр Пітер Роджер Бреггін опублікував докладний 33-сторінковий огляд психотропних і побічних ефектів метилфенідату<ref>Peter R. Breggin. Psychostimulants in the treatment of children diagnosed with ADHD: Risks and Mechanisms of Action. International Journal of Risk and Safety in Medicine 12 (1999) pp.3-35 {{ref-en}}</ref>, а в травні 2018 року база доказової медицини «[[Кокранівська співпраця]]» опублікувала систематичний огляд 260 клінічних випробувань для визначення ризику негативних ефектів метилфенідату в дітей і підлітків. Згідно з проведеними дослідженнями, зроблено висновок, що прийом метилфенідату може спричинити серйозні наслідки, аж до смертельних випадків, серцево-судинних ускладнень і розладів психіки. Згідно з даними спостережень, щонайменше в 1&nbsp;% дітей та підлітків, які отримували препарат, зафіксовано серйозне ускладнення (смерть, серцево-судинні порушення, психози). За даними «Кокранівської співпраці» також відзначається високий рівень неважких побічних явищ, одного або кількох побічних ефектів, які спостерігалися більш ніж у половини обстежених дітей і підлітків. Значна частина пацієнтів (у середньому 7,3 із 100) вимушено припинила прийом препарату внаслідок його побічних ефектів, ще більше пацієнтів (у середньому 16,2 з кожних 100 пацієнтів) повністю припинили прийом метилфенідату із невідомих причин.<ref>Storebø, Ole Jakob; Pedersen, Nadia; Ramstad, Erica; Kielsholm, Maja Laerke; Nielsen, Signe Sofie; Krogh, Helle B; Moreira-Maia, Carlos R; Magnusson, Frederik L; Holmskov, Mathilde; Gerner, Trine; Skoog, Maria; Rosendal, Susanne; Groth, Camilla; Gillies, Donna; Buch Rasmussen, Kirsten; Gauci, Dorothy; Zwi, Morris; Kirubakaran, Richard; Håkonsen, Sasja J; Aagaard, Lise; Simonsen, Erik; Gluud, Christian. Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents&nbsp;— assessment of adverse events in non-randomised studies // Cochrane Database of Systematic Reviews: journal.&nbsp;— 2018.&nbsp;— 10 May.&nbsp;— DOI:10.1002/14651858.CD012069.pub2 {{ref-en}}</ref>


=== Фармакокінетика ===
=== Фармакокінетика ===
Рядок 30: Рядок 30:


== Побічна дія ==
== Побічна дія ==
При застосуванні метилфенідату [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]] є дуже частими{{Джерело}}{{Нейтральність?}}. Найважчим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної [[залежність|залежності]] від прийому препарату.<ref name="motilek.com.ua"/>{{Не АД}}<ref name="netnarkotiki.ru"/>{{Не АД}} Щоправда, звикання до метилфенідату не є вираженим, коли препарат застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]] у встановлених дозах., проте ймовірність звикання до нього зростає при застосуванні препарату [[інгаляція|інгаляційно]] або [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]].<ref name="rehab-centers.ru">[http://rehab-centers.ru/metilfenidat/ Метилфенидат (риталин)] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190130053553/http://rehab-centers.ru/metilfenidat/ |date=30 січня 2019 }} {{ref-ru}}</ref> Частим побічним явищем при застосуванні метилфенідату є зростання ризику виникнення [[самогубство|суїцидальних]] думок та ризику скоєння самогубства.<ref name="netnarkotiki.ru"/>{{Не АД}} Іншими частими побічними ефектами препарату є<ref name="compendium.com.ua"/>:
При застосуванні метилфенідату є [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]]. Найважчим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної [[залежність|залежності]] від прийому препарату. Щоправда, звикання до метилфенідату не є вираженим, коли препарат застосовується [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]] у встановлених дозах за рекомендаціями лікарів, проте ймовірність звикання до нього зростає при застосуванні препарату [[інгаляція|інгаляційно]] або [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]], яке не є медичною практикою. Детальний перелік всіх побічних реакцій вказано в інструкції до препарату<ref>{{Cite web|url=https://tabletki.ua/uk/%D0%9A%D0%BE%D0%BD%D1%86%D0%B5%D1%80%D1%82%D0%B0/#productCardInstructions|title=інструкція препарату Концерта|website=Tabletki.ua - агрегатор аптек, медичних препаратів, товарів для гігієни, здоров'я та краси|language=uk|access-date=2024-04-18}}</ref>. Іншими частими побічними ефектами препарату є<ref name="compendium.com.ua"/>:
* [[Алергія|Алергічні реакції]]&nbsp;— шкірний висип, свербіж шкіри, набряк вушних раковин, [[анафілаксія|анафілактичні реакції]], [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[гіпергідроз]], [[еритема]] шкіри, [[гарячка]].
* [[Алергія|Алергічні реакції]]&nbsp;— шкірний висип, свербіж шкіри, набряк вушних раковин, [[анафілаксія|анафілактичні реакції]], [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[гіпергідроз]], [[еритема]] шкіри, [[гарячка]].
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— [[нудота]], [[блювання]], [[діарея]] або [[запор]], біль у животі, сухість у роті, порушення функції печінки включно з гострою [[печінкова недостатність|печінковою недостатністю]] та [[печінкова кома|печінковою комою]], [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], зниження апетиту.
* З боку [[травна система|травної системи]]&nbsp;— [[нудота]], [[блювання]], [[діарея]] або [[запор]], біль у животі, сухість у роті, порушення функції печінки включно з гострою [[печінкова недостатність|печінковою недостатністю]] та [[печінкова кома|печінковою комою]], [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], зниження апетиту.
Рядок 39: Рядок 39:
* З боку [[ендокринна система|ендокринної системи]]&nbsp;— [[гінекомастія]], [[пріапізм]], [[еректильна дисфункція]], [[зниження лібідо]].
* З боку [[ендокринна система|ендокринної системи]]&nbsp;— [[гінекомастія]], [[пріапізм]], [[еректильна дисфункція]], [[зниження лібідо]].
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— [[лейкопенія]], [[агранулоцитоз]], [[тромбоцитопенія]], [[анемія]], [[панцитопенія]], підвищення активності ферментів печінки.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— [[лейкопенія]], [[агранулоцитоз]], [[тромбоцитопенія]], [[анемія]], [[панцитопенія]], підвищення активності ферментів печінки.
При передозуванні препарату також можуть спостерігатися виражений тремор тіла, посилення потовиділення, гіперемії обличчя, тахікардії, сплутаність свідомості, а при значному передозуванні&nbsp;— [[кома (медицина)|кома]] та зупинка дихання і серцебиття.<ref name="netnarkotiki.ru"/>{{Не АД}}
При передозуванні препарату також можуть спостерігатися виражений тремор тіла, посилення потовиділення, гіперемії обличчя, тахікардії, сплутаність свідомості, а при значному передозуванні&nbsp;— [[кома (медицина)|кома]] та зупинка дихання і серцебиття.<ref>{{Cite web|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC181133/|title=Methylphenidate Abuse and Psychiatric Side Effects|website=National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services|pmid=15014637|access-date=2024-04-18}}</ref>


== Протипокази ==
== Протипокази ==
Рядок 45: Рядок 45:


== Немедичне застосування ==
== Немедичне застосування ==
Метилфенідат часто застосовується, особливо в США частиною студентів вищих навчальних закладів та учнів шкіл для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті{{Джерело}}. У випадку немедичного застосування препарату, особливо інгаляційного та внутрішньовенного застосування, частіше спостерігається розвиток фізичної та психологічної залежності від препарату.<ref name="motilek.com.ua"/>{{Не АД}}<ref name="netnarkotiki.ru"/>{{Не АД}}<ref name="rehab-centers.ru"/>
Метилфенідат часто застосовується, особливо в США частиною студентів вищих навчальних закладів та учнів шкіл для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті<ref>{{Cite web|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1794223/|title=Illicit Use of Specific Prescription Stimulants Among College Students: Prevalence, Motives, and Routes of Administration|website=National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services|language=en|pmid=16999660|access-date=2024-04-18}}</ref>. У випадку немедичного застосування препарату, особливо інгаляційного, внутрішньовенного, перорального застосування, частіше спостерігається розвиток фізичної та психологічної залежності від препарату. Крім того, люди, які вживають наркотик ін’єкційним шляхом, ризикують отримати додаткові ускладнення, оскільки нерозчинні наповнювачі в таблетках ріталіну можуть блокувати дрібні кровоносні судини<ref>{{Cite web|url=https://www.justice.gov/archive/ndic/pubs6/6444/index.htm#risks|title=Ritalin Fast Facts|website=U.S. Department of Justice|language=en|access-date=2024-04-18}}</ref>. Люди, які вживають метилфенідату внутрішньовенно, також ризикують заразитися [[ВІЛ]], [[Гепатит B|гепатитом B]], [[Гепатит C|гепатитом C]] та іншими вірусами, що передаються через кров.


== Форми випуску ==
== Форми випуску ==

Версія за 11:53, 18 квітня 2024

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Метилфенідат
Систематизована назва за IUPAC
Methyl phenyl(piperidin-2-yl)acetate
Класифікація
ATC-код N06BA04
PubChem 4158
CAS 68497-62-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H19NO2 
Мол. маса 233,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10-52%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КОНЦЕРТА®,
«АЛЗА Корпорейшн»/«Янссен-Сілаг Мануфекчуринг ЛЛС»/«Янссен Фармацевтика Н.В.»,США/Бельгія
UA/14199/01/01
необмежений з 28.08.2020

Метилфенідат (англ. Methylphenidate, лат. Methylphenidatum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи стимуляторів діяльності центральної нервової системи та за хімічною структурою близьких до похідних фенілетиламіну і піперидину.[1] Метилфенідат застосовується перорально та місцево нашкірно.[2][3]

Історія

Метилфенідат уперше синтезований у 1944 році[4] у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «Novartis»), причому хімік Леандро Паніццон назвав отриману речовину «Риталін» на честь своєї дружини Рити, яка приймала препарат для лікування симптомів артеріальної гіпотензії.[5] Стимулююча дія препарату на ЦНС встановлена в 1954 році.[6] Медичне застосування метилфенідату розпочалось з 1955 року.[7] Початково препарат застосовувався для лікування коми, спричиненої барбітуратами, нарколепсії та депресії[8], а також для покращення пам'яті в літніх людей.[9] Проте пізніше встановлено, що метилфенідат ефективний у дітей та дорослих із розладом дефіциту уваги та гіперактивності[10]. Метилфенідат є препаратом першої ланки при лікуванні СДУГ у дорослих[11] та дітей.[12]

Фармакологічні властивості

Метилфенідат — лікарський засіб, що належить до групи стимуляторів діяльності центральної нервової системи. За хімічним складом він є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів, причому d-ізомер є більш фармакологічно активним. Точний механізм дії препарату не встановлений, найімовірнішим механізмом дії вважається інгібування зворотного нейронального захоплення медіаторних моноамінів, переважно норадреналіну та дофаміну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині та вивільнення медіаторів у навколонейрональне середовище.[2] Метилфенідат застосовується переважно для лікування розладу дефіциту уваги та гіперактивності в дітей[13], підлітків[13], дорослих[11], а також для лікування нарколепсії.[3] Вважається, що метилфенідат при застосуванні при синдромі порушення активності та уваги спричинює менше побічних ефектів, ніж інші препарати, а також більш ефективний у застосуванні. Зважаючи на його фармакологічні властивості, в США частина студентів вищих навчальних закладів і учнів шкіл застосовують метилфенідат для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті. Проте при передозуванні препарату, а також при застосуванні його в подрібненому вигляді інгаляційно, відбувається спочатку виникнення ейфорії, деперсоналізації, а пізніше дратівливості, галюцинацій, головного болю, судом, зниження пам'яті та працездатності, а також до виникнення коми та смерті. Тривалий неконтрольований прийом препарату призводить до розвитку фізичної та психологічної залежності від прийому метилфенідату[14]. У більшості країн світу, де метилфенідат дозволений до медичного застосування, він належить до суворо контрольованих лікарських препаратів. В Україні препарати з вмістом метилфенідату належать до психотропних речовин, обсяг яких обмежено постановою Кабінета Міністрів України від 6 травня 2000 р. № 770.[15] Також препарат заборонено в низці країн, зокрема Омані, Ємені, Таїланді, Того, Нігерії.[16] Ще у 1999 році американський психіатр Пітер Роджер Бреггін опублікував докладний 33-сторінковий огляд психотропних і побічних ефектів метилфенідату[17], а в травні 2018 року база доказової медицини «Кокранівська співпраця» опублікувала систематичний огляд 260 клінічних випробувань для визначення ризику негативних ефектів метилфенідату в дітей і підлітків. Згідно з проведеними дослідженнями, зроблено висновок, що прийом метилфенідату може спричинити серйозні наслідки, аж до смертельних випадків, серцево-судинних ускладнень і розладів психіки. Згідно з даними спостережень, щонайменше в 1 % дітей та підлітків, які отримували препарат, зафіксовано серйозне ускладнення (смерть, серцево-судинні порушення, психози). За даними «Кокранівської співпраці» також відзначається високий рівень неважких побічних явищ, одного або кількох побічних ефектів, які спостерігалися більш ніж у половини обстежених дітей і підлітків. Значна частина пацієнтів (у середньому 7,3 із 100) вимушено припинила прийом препарату внаслідок його побічних ефектів, ще більше пацієнтів (у середньому 16,2 з кожних 100 пацієнтів) повністю припинили прийом метилфенідату із невідомих причин.[18]

Фармакокінетика

Метилфенідат добре і швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 10—52 % у зв'язку із ефектом першого проходження метилфенідату через печінку. Максимальна концентрація метилфенідату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату, при застосуванні форм із повільним вивільненням цей час зростає до 6—8 годин. Метилфенідат погано (на 15 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується метилфенідат у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення метилфенідату становить у середньому 3,5 години. цей час може збільшуватися у пацієнтів із порушенням функції печінки та в літніх людей.[2][3]

Покази до застосування

Метилфенідат застосовується для лікування розладу дефіциту уваги та гіперактивності та нарколепсії.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні метилфенідату є побічні ефекти. Найважчим із побічних ефектів є розвиток фізичної та психологічної залежності від прийому препарату. Щоправда, звикання до метилфенідату не є вираженим, коли препарат застосовується перорально у встановлених дозах за рекомендаціями лікарів, проте ймовірність звикання до нього зростає при застосуванні препарату інгаляційно або внутрішньовенно, яке не є медичною практикою. Детальний перелік всіх побічних реакцій вказано в інструкції до препарату[19]. Іншими частими побічними ефектами препарату є[2]:

При передозуванні препарату також можуть спостерігатися виражений тремор тіла, посилення потовиділення, гіперемії обличчя, тахікардії, сплутаність свідомості, а при значному передозуванні — кома та зупинка дихання і серцебиття.[20]

Протипокази

Метилфенідат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, феохромоцитомі, гіпертиреозі або тиреотоксикозі, наявності в анамнезі важкої депресії, маніакальних станах, схильності до самогубства, шизофренії, невропатичних розладах, біполярному розладі, важких порушеннях серцево-судинної системи. важких захворюваннях судин головного мозку. при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років.[2]

Немедичне застосування

Метилфенідат часто застосовується, особливо в США частиною студентів вищих навчальних закладів та учнів шкіл для підвищення розумових здібностей та покращення пам'яті[21]. У випадку немедичного застосування препарату, особливо інгаляційного, внутрішньовенного, перорального застосування, частіше спостерігається розвиток фізичної та психологічної залежності від препарату. Крім того, люди, які вживають наркотик ін’єкційним шляхом, ризикують отримати додаткові ускладнення, оскільки нерозчинні наповнювачі в таблетках ріталіну можуть блокувати дрібні кровоносні судини[22]. Люди, які вживають метилфенідату внутрішньовенно, також ризикують заразитися ВІЛ, гепатитом B, гепатитом C та іншими вірусами, що передаються через кров.

Форми випуску

Метилфенідат випускається у вигляді желатинових капсул по 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06 г; таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,018; 0,02; 0,027; 0,036 і 0,054 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 5 мг/мл; та у вигляді трансдермальних систем.[3]

Примітки

  1. ↑ Markowitz J. S., Straughn A. B., Patrick K. S. (2003). Advances in the pharmacotherapy of attention-deficit-hyperactivity disorder: focus on methylphenidate formulations. Pharmacotherapy. 23 (10): 1281—1299. doi:10.1592/phco.23.12.1281.32697. PMID 14594346. (англ.)
  2. ↑ а б в г д е КОНЦЕРТА® (CONCERTA). Архів оригіналу за 27 січня 2019. Процитовано 27 січня 2019.
  3. ↑ а б в г д Methylphenidate Hydrochloride [Архівовано 19 грудня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ Panizzon L (1944). La preparazione di piridile piperidil-arilacetonitrili e di alcuni prodotti di trasformazione (Parte Ia). Helvetica Chimica Acta. 27: 1748—56. doi:10.1002/hlca.194402701222. (італ.)
  5. ↑ Myers, Richard Leroy (1 січня 2007). The 100 Most Important Chemical Compounds: A Reference Guide (англ.). ABC-CLIO. с. 178. ISBN 9780313337581. Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 27 січня 2019 — через Google books. (англ.)
  6. ↑ Meier R, Gross F, Tripod J (1954). Ritalin, a new synthetic compound with specific analeptic components. Klinische Wochenschrift. 32 (19–20): 445—50. doi:10.1007/BF01466968. PMID 13164273. (англ.)
  7. ↑ Lange KW, Reichl S, Lange KM, Tucha L, Tucha O (2010). The history of attention deficit hyperactivity disorder. ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders. 2 (4): 241—55. doi:10.1007/s12402-010-0045-8. PMC 3000907. PMID 21258430. (англ.)
  8. ↑ Myers, Richard L (August 2007). The 100 most important chemical compounds: a reference guide. ISBN 978-0-313-33758-1. Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 10 вересня 2010. (англ.)
  9. ↑ Stolerman, Ian (2010). Encyclopedia of psychopharmacology. Berlin London: Springer. с. 763. ISBN 3540686983. (англ.)
  10. ↑ McCrossin S (1995). Ritalin and Attention Deficit Disorder: History of its Use, Effects and Side Effects (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 24 серпня 2012. Процитовано 22 липня 2014. (англ.)
  11. ↑ а б Treatment of adults with attention-deficit/hyperactivity disorder - PMC. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). PMID PMC2518387. Процитовано 18 квітня 2024. {{cite web}}: Перевірте значення |pmid= (довідка)
  12. ↑ Treatment of ADHD. Centers for Disease Control and Prevention of U.S. Department of Health & Human Services (англ.).
  13. ↑ а б Methylphenidate: a medicine used to treat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). nhs.uk (англ.). 9 вересня 2021. Процитовано 18 квітня 2024.
  14. ↑ Ritalin Addiction: Signs, Effects, and Treatment. American Addiction Centers (англ.). Процитовано 18 квітня 2024.
  15. ↑ Про затвердження переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів. Офіційний вебпортал парламенту України (укр.). Процитовано 18 квітня 2024.
  16. ↑ Consolidated List of Products — Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. Twelfth Issue [Архівовано 7 квітня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
  17. ↑ Peter R. Breggin. Psychostimulants in the treatment of children diagnosed with ADHD: Risks and Mechanisms of Action. International Journal of Risk and Safety in Medicine 12 (1999) pp.3-35 (англ.)
  18. ↑ Storebø, Ole Jakob; Pedersen, Nadia; Ramstad, Erica; Kielsholm, Maja Laerke; Nielsen, Signe Sofie; Krogh, Helle B; Moreira-Maia, Carlos R; Magnusson, Frederik L; Holmskov, Mathilde; Gerner, Trine; Skoog, Maria; Rosendal, Susanne; Groth, Camilla; Gillies, Donna; Buch Rasmussen, Kirsten; Gauci, Dorothy; Zwi, Morris; Kirubakaran, Richard; Håkonsen, Sasja J; Aagaard, Lise; Simonsen, Erik; Gluud, Christian. Methylphenidate for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in children and adolescents — assessment of adverse events in non-randomised studies // Cochrane Database of Systematic Reviews: journal. — 2018. — 10 May. — DOI:10.1002/14651858.CD012069.pub2 (англ.)
  19. ↑ інструкція препарату Концерта. Tabletki.ua - агрегатор аптек, медичних препаратів, товарів для гігієни, здоров'я та краси (укр.). Процитовано 18 квітня 2024.
  20. ↑ Methylphenidate Abuse and Psychiatric Side Effects. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services. PMID 15014637. Процитовано 18 квітня 2024.
  21. ↑ Illicit Use of Specific Prescription Stimulants Among College Students: Prevalence, Motives, and Routes of Administration. National Library of Medicine of US Department of Health and Human Services (англ.). PMID 16999660. Процитовано 18 квітня 2024.
  22. ↑ Ritalin Fast Facts. U.S. Department of Justice (англ.). Процитовано 18 квітня 2024.

Посилання

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Метилфенідат&oldid=42343071