Венлафаксин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Venlafaxine structure.svg
Венлафаксин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol
Класифікація
ATC-код N06AX16
PubChem 5656
Хімічна структура
Формула C17H27NO2 
Мол. маса 277,402 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВЕНЛАФАКСИН-ЗН,
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна
UA/13809/01/01
07.08.2014—07/08/2019
ЕЛІФОР,
«Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина
UA/14972/01/01
16.03.2016—16/03/2021
ВЕЛАКСИН,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/3580/02/03
19.05.2017—необмежений[1]


Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[2], та відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[3] Венлафаксин застосовується перорально.[4][5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[2], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Венлафаксин — лікарський засіб, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[2][3] Венлафаксин також інгібує зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[2][3][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[2][4][5] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[2] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціонується як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[5][6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[4][5]

Побічна дія[ред. | ред. код]

Венлафаксин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[3], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[2][3] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[4][5]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9]

Див. також[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]