Венлафаксин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Венлафаксин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H27NO2 |
| Мол. маса | 277,402 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 45% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕНЛАФАКСИН-ЗН, ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна UA/13809/01/01 07.08.2014—07/08/2019 ЕЛІФОР, «Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина UA/14972/01/01 16.03.2016—16/03/2021 ВЕЛАКСИН, ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/3580/02/03 19.05.2017—необмежений[1] |
Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну.[2] Його використовують для лікування великого депресивного розладу, генералізованого тривожного розладу, панічного розладу і соціальної фобії. Застосовується перорально.[3][4]
Венлафаксин за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[5], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Венлафаксин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[5][2] Венлафаксин також інгібує зворотне нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[5][2][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[5][3][4] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[5] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціюється як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[4][6]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[3][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Венлафаксин позиціюється як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[5][2] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[3][4]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактоїдні реакції, еритема шкіри, фотодерматоз, гарячка, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку травної системи — блювання, гепатит, панкреатит, печінкова недостатність, шлунково-кишкова кровотеча, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — тремор, порушення смаку, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, патологічні сновидіння і нічні марення, деперсоналізація, серотоніновий синдром, анорексія, суїцидальні ідеї та поведінка, мігрень, глаукома, мідріаз, порушення акомодації.
- З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія, подовження інтервалу QT, аритмії, приливи крові.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, порушення статевої функції, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, рабдоміоліз, підвищення рівня холестерину в крові, гіпонатріємія, збільшення маси тіла, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищена кровоточивість.
Протипокази[ред. | ред. код]
Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[3][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9]
Див. також[ред. | ред. код]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 9 січня 2019.
- ↑ а б в г д е Клиническая эффективность и переносимость препарата венлафаксин (Велаксин) при лечении умеренной и тяжёлой депрессии [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д ВЕНЛАФАКСИН (VENLAFAXINUM, ВЕНЛАФАКСИН). Архів оригіналу за 9 січня 2019. Процитовано 8 січня 2019.
- ↑ а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1435 [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Венлафаксин в лечении депрессивных расстройств: от фармакологии — к фармакотерапии [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Venlafaxine Hydrochloride [Архівовано 27 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в Венлафаксин при лечении умеренных и тяжелых депрессий: пути повышения эффективности терапии [Архівовано 5 червня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Венлафаксин. Функциональная гастроэнтерология [Архівовано 10 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1435 [Архівовано 3 грудня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Венлафаксин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 9 січня 2019 у Wayback Machine.]
- Венлафаксин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 10 липня 2018 у Wayback Machine.](рос.)