Гатіфлоксацин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Gatifloxacin.svg
Гатіфлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(3-methylpiperazin--1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA16
PubChem 5379
Хімічна структура
Формула C19H22FN3O4 
Мол. маса 375,394 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 96% перорально,100% парентерально
Метаболізм Печінка,мінімальний
Період напіввиведення 7-14 годин
Екскреція Нирки 70%,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БІГАФЛОН,
ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна
UA/4554/01/01
03.08.2011-03/08/2016


Гатіфлоксаци́н — антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління для перорального і парентерального застосування. Гатіфлоксацин розроблений компанією «Bristol-Myers Squibb», та впроваджений у клінічну практику у 1999 році під торговою маркою «Теквін».[1] Проте у 2006 році компанія-розробник оригінального гатіфлоксацину припинила випуск препарату та передала права на оригінальний препарат японській компанії «Kyorin»[2], одною із головних причин чого могла бути значна кількість побічних ефектів препарату. У 2011 році випуск препарату також припинений в Індії у зв'язку із значною кількістю побічних ефектів препарату.[3]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Гатіфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До гатіфлоксацину чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, клебсієлли, легіонелли, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Providencia spp., Morganella morganii, Helicobacter pylori, Pseudomonas spp., клостридії та інші анаероби, мікоплазми, рикетсії, хламідії, туберкульозна паличка.[4][5]

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Гатіфлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при прийомі всередину становить 96 %.[5] Максимальна концентрація в крові досягається через 1 годину після внутрішньовенного введення гатіфлоксацину, при пероральному прийомі — через 1-2 години. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин і рідин організму. Найбільші концентрації створюються в легенях, слизовій оболонці бронхів, пазухах носа, в шкірі, простаті, жовчі, матці, міометрії, яєчниках, сім'яній рідині, альвеолярних макрофагах. У незначній кількості (~1 %) гатіфлоксацин біотрансформується в печінці. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Період напіввиведення препарату становить 7-14 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись. Виводиться гатіфлоксацин нирками, переважно в незміненому вигляді.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Гатіфлоксацин застосовують при інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, синусити), інфекції нирок і сечових шляхів (пієлонефрит, цистит, простатит), гонорея, туберкульоз (резистентні форми); місцево (у вигляді очних крапель) — для лікування бактеріальних кон'юнктивітів.[6] У клінічних дослідженнях показано ефективність застосування гатіфлоксацину у комплексному лікуванні хворих на деструктивний апендицит.[4]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні гатіфлоксацину можливі наступні побічні ефекти[7]:

Протипоказання[ред. | ред. код]

Гатіфлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, цукровому діабеті, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років. При застосуванні з препаратами, що збільшують тривалість інтервалу QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, антидепресанти, аміодарон, соталол, хінідин, прокаїнамід) зростає ризик шлуночкових аритмій.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Гатіфлоксацин випускається у вигляді флаконів для внутрішньовенних ін'єкцій по 50, 100 і 200 мл (на 100 мл розчину — 400 мг препарату); таблеток по 0,2 і 0,4 г; очних крапель по 5 мл 0,3 % розчину.[6] Гатіфлоксацин разом із орнідазолом входить до складу комбінованого препарату «Стіллат».[8]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]