Етодолак

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Etodolac.svg
Етодолак
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
Класифікація
ATC-код M01AB08
PubChem 3308
Хімічна структура
Формула C17H21NO3 
Мол. маса 287,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5—10 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕТОЛ ФОРТ,
«НОБЕЛФАРМА ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.»,Туреччина
UA/3962/01/01
01.09.2010-01/09/2015


Етодолак (англ. Etodolac, лат. Etodolacum) — синтетичний препарат, що є похідним індолоцтової кислоти[1][2], та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів[3][4], що застосовується перорально.[3][2] Етодолак уперше допущений FDA до застосування в клінічній практиці в 1991 році.[5]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Етодолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним індолоцтової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[1][3] Хімічний склад етодолаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю тетрагідропіраноіндольного ядра[1][3], завдяки чому препарат має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1)[4]. Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні етодолаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, піроксикамом, напроксеном).[6][1][4] При застосуванні етодолаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), зниження ексудації в місці запального процесу, гальмування міграції лейкоцитів до місця запалення, а також зниження чутливості гіпоталамічного центру терморегуляції до дії ендогенних пірогенів.[3][1] Етодолак має також високий профіль безпеки до можливих серцево-судинних ускладнень.[4]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Етодолак швидко та повністю всмоктується при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години[3][2], біодоступність препарату складає більше 80%.[3] Анальгетичний ефект препарату починається за 30 хвилин після перорального застосування і триває до 12 годин.[4] Етодолак практично повністю (на 95%) зв'язується з білками плазми крові.[3][1] Даних за проникнення етодолаку через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться етодолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення етодолаку становить 3,5—10 годин[7] (у середньому 7 годин[8][3]), даних за зміни цього часу у хворих із печінковою та нирковою недостатністю немає.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Етодолак застосовується для лікування больового синдрому різної інтенсивності і для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту).[2][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні етодолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, біль у животі, нудота, діарея, блювання[2], але частота цих ускладнень значно нижча, ніж при застосуванні неселективних нестероїдних протизапальних препаратів (індометацину, диклофенаку, піроксикаму).[1][4] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти[3][2]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Етодолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці до 15 років.[3][2]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Етодолак випускається у вигляді таблеток по 0,2; 0,3 г[8][7] та 0,4 г.[3]

Примітки[ред. | ред. код]

Джерела[ред. | ред. код]