Нітрендипін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Нітрендипін
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 39562-70-4
Код ATC C08CA08
PubChem 4507
DrugBank DB01054
Хімічні дані
Формула C18H20N2O6 
Мол. маса 360,361 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 60-70%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 8-24 год.
Виділення нирковий, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення перорально

Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Нітрендипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює периферичні артерії (меншою мірою — коронарні), знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. При застосуванні нітрендипіну підвищується концентрація передсердного натрійуретичного пептиду та збільшується швидкість кровотоку у нирках. Препарат розширює судини нирок та має помірний сечогінний ефект. При застосуванні нітрендипіну практично не змінюється концентрація у крові ангіотензину та реніну. При тривалому застосуванні препарату спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Нітрендипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60—70 %. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1—2 годин. Нітрендипін добре зв'язується з білками плазми крові. Нітрендипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Виводиться нітрендипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8—24 годин, при порушеннях функції печінки та нирок і у пацієнтів похилого віку цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Нітрендипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметала) та синдрому Рейно.

При застосуванні нітрендипіну можливі наступні побічні ефекти[1]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Нітрендипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій гіпотензії, колапсі, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, важких порушеннях функції печінки та нирок. Нітрендипін застосовується з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності. Нітрендипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Нітрендипін випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,03 г.[2] Нітрендипін разом із еналаприлом входить до складу комбінованого препарату «Енеас».[3]

Стереохімія

[ред. | ред. код]

Нітрендіпін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, зокрема двох атропісомерів. Це рацемат, тобто суміш ( R )- та ( S )-форм у рівній кількості:[4]

Енантіомери німодіпіну

CAS-Nummer: 80890-07-9

CAS-Nummer: 80873-62-7

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/749 (рос.)
  2. " Нитрендипин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  3. ЕНЕАС - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
  4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 204.

Посилання

[ред. | ред. код]