Цефдиторен
Цефдиторен
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C19H18N6O5S3 |
Мол. маса | 506,57 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 14-16% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 1-1,5 години |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СПЕКТРАЦЕФ, «Тедек-Мейджі Фарма»,Іспанія UA/16586/01/01 20.02.2018-20/02/2023 |
Цефдиротен (англ. Cefditoren, лат. Cefditorenum) — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для перорального застосування.[1][2][3] Цефдиторен уперше синтезований у лабораторії японської компанії «Meiji Seika», та запатентований у 1984 році. Клінічні дослідження препарату розпочались у 1987 році, а з 1994 року застосовується в клінічній практиці в Японії.[4]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Цефдиротен — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій.[1][2][5] Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми — стрептококи та метицилінчутливі стафілококи, як ті, що продукують, так і ті, що не продукують пеніциліназу, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; грамнегативні — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.[1][2][4] Стійкими до препарату є Enterococcus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis, Clostridium difficile метицилінрезистентні штами стафілококів, хламідії, мікоплазми[1][2], туберкульозна паличка. За ефективністю цефдиротен переважає більшість інших антибіотиків щодо ефективності до Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes та пеніцилін-резистентних штамів Streptococcus pneumoniae.[4]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Цефдиротен після перорального прийому у вигляді цефдиротену півоксилу швидко всмоктується, біодоступність препарату складає 14—16 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, підвищуючись при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація цефдиротену в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Препарат добре проникає у більшість тканин та рідин організму. Препарат добре (на 88 %) зв'язується з білками плазми крові. Цефдиротен не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко людини немає. Цефдиторен після гідролізації півоксилу практично не метаболізується, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату в середньому становить 1,5 годин.[1][3][5]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання[ред. | ред. код]
Цефдиротен застосовується у випадку інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, зокрема: інфекціях ЛОР-органів (синуситах, тонзилітах, фарингіті); інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострому та хронічному бронхіті, пневмонії); неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.[1][2]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні цефдиротену найчастішими побічними ефектами є діарея, вагініт, нудота, біль у животі, диспепсія, гематурія, лейкоцитурія, зниження гематокриту, гіперглікемія.[3] Іншими побічними ефектами препарату є[1][2]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, кропив'янка, гарячка, акне, анафілактичний шок, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини, сухість у роті блювання, стоматит, глосит, відчуття збільшення живота, жовтяниця, порушення функції печінки, гикавка, зміна кольору язика.
- З боку нервової системи — головний біль, безсоння або сонливість, запаморочення, тремор, менінгіт, погіршення пам'яті, порушення координації рухів, втрата свідомості, нервозність, ейфорія, галюцинації, розлади мислення, підвищення лібідо.
- З боку дихальної системи — фарингіт, синусити, риніт, напад бронхіальної астми, еозинофільна пневмонія, ідіопатичний інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку сечостатевої системи — дизурія, біль у нирках, нефрит, ніктурія, поліурія, нетримання сечі, альбумінурія, гостра ниркова недостатність, вагінальний кандидоз.
- З боку серцево-судинної системи — миготлива аритмія, екстрасистолія, серцева недостатність, тахікардія.
- Інші побічні ефекти — біль у суглобах, біль у м'язах, збільшення периферичних лімфовузлів.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності у крові трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення активності лактатдегідрогенази, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну, порушення зсідання крові, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, агранулоцитоз, гіперглікемія, гемолітична анемія.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Цефдиротен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів, важкій печінковій недостатності, хворим на гемодіалізі, первинній недостатності карнітину, при одночасному застосуванні блокаторів H2-гістамінових рецепторів, дітям до 12 років. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.[1][2]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Цефдиротен випускається у вигляді таблеток по 0,2 і 0,4 г.[2][5]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е ж и Спектрацеф (Spectracef). Архів оригіналу за 2 листопада 2020. Процитовано 30 жовтня 2020.
- ↑ а б в г д е ж и Спектрацеф (рос.)
- ↑ а б в Цефдиторен пивоксил: клинико-фармакологическая и микробиологическая характеристика (рос.)
- ↑ а б в Спектрацеф: новий японський цефалоспориновий антибіотик для лікування оториноларингологічних захворювань
- ↑ а б в Spectracef (англ.)
Посилання[ред. | ред. код]
|