Ацеклофенак
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (серпень 2023) |
 | |
|---|---|
Ацеклофенак
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-[2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetyl]oxyacetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M01 |
| PubChem | |
| CAS | 89796-99-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H13Cl2NO4 |
| Мол. маса | 354,1847 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4 год. |
| Екскреція | Нирки (66%), фекалії (20%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЕРТАЛ, ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/5359/01/01 26.10.2011-26/10/2016 ДІКЛОТОЛ®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія UA/12364/01/01 19.07.2012-19.07.2017 ІНФЕНАК «Туліп Лаб Пвт. Лтд.»,Індія UA/8246/01/01 18.09.2014-18.09.2019 [1] |
Ацеклофенак (англ. Aceclofenac, лат. Aceclofenacum) — синтетичний препарат, що є похідним фенілоцтової кислоти[2][3], та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Ацеклофенак може застосовуватися як перорально, так і внутрішньом'язово, а також у вигляді гелю для місцевого застосування[6], і застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[7]
Ацеклофенак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[3] Хімічний склад ацеклофенаку відрізняється від інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів — похідних оцтової кислоти — наявністю дихлорфеніламіногрупи, що забезпечує суттєві відмінності у фармакологічних властивостях препарату від іншого подібного за хімічним складом препарату — диклофенаку.[4] Ацеклофенак має помірну селективність до циклооксигенази 2 типу (ЦОГ-2), і значно менше впливає на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1).[7][8] Це забезпечує також нижчу кількість побічних ефектів з боку травної системи при застосуванні ацеклофенаку в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, які переважно є інгібіторами ЦОГ-1 (диклофенаком, індометацином, напроксеном, фенілбутазоном, піроксикамом)[9][7][5], а також меншу кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.[4] Ацеклофенак пригнічує синтез прозапальних цитокінів (таких як інтерлейкін-1 та фактор некрозу пухлини)[7][4], а також пригнічує індукований інтерлейкіном процес активації металопротеїназ та покращує синтез протеогліканів у хрящовій тканині суглобів.[8][2][4] Окрім протизапального ефекту, ацеклофенак має жарознижувальний та знеболювальний ефект[10][6], який дорівнює або перевищує аналогічні ефекти інших нестероїдних протизапальних препаратів (диклофенаку, індометацину, кетопрофену, теноксикаму, напроксену, ібупрофену).[7][9][4] При застосуванні ацеклофенаку знижується чутливість рецепторів до медіаторів запалення (брадикініну та гістаміну), а також інгібується адгезія нейтрофілів до ендотелію судин у вогнищі запалення, що також сприяє збільшенню протизапального ефекту препарату.[8] При захворюваннях суглобів ацеклофенак значно зменшує ранкову скутість, набряк і біль у суглобах[6][4]; а також значно зменшує інтенсивність запалення та больового синдрому при дегенеративно-дистрофічних ураженнях хребта (у тому числі при остеохондрозі).[3][8]
Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,25—3 годин[6][10], біодоступність препарату складає близько 100%.[4] Ацеклофенак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.[5] Препарат створює високі концентрації у синовіальній рідині (близько 50% від концентрації у крові)[7][5], максимальна концентрація у синовіальній рідині досягається на 2—4 години пізніше, ніж максимальна концентрація у крові.[6] Ацеклофенак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, одним із метаболітів ацеклофенаку є інший нестероїдний протизапальний препарат диклофенак.[4] Виводиться препарат із організму переважно з сечею (66%)[6][5], частково у незміненому вигляді, до 20% препарату виводиться з калом.[4] Період напіввиведення ацеклофенаку становить 4 години[7][11], який може збільшуватися при захворюваннях печінки, і не змінюється при порушеннях функції нирок.[5]
Ацеклофенак застосовується для лікування ревматологічних захворювань (остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту, псоріатичного артриту, подагричного артриту), зменшення больового синдрому та запального процесу при травматичних ушкодженнях опорно-рухового апарату (розтягнень зв'язок та сухожилків, перенапруження м'язів, забою суглобів або м'язів), а також для симптоматичного лікування периартрита, болю в поперековому відділі хребта та кривошиї.[10][6]
При застосуванні ацеклофенаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи — загострення виразкової хвороби (у тому числі з перфорацією), шлунково-кишкові кровотечі, наявність крові у калі, біль у животі, нудота, діарея, блювання, рідше гастрит та панкреатит, але частота даних побічних ефектів значно менша, ніж при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів.[4][7] З боку інших органів та систем можуть рідко спостерігатися наступні побічні ефекти[6][10]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, екзема, пневмоніт, загострення бронхіальної астми, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, сонливість, депресія, підвищена збудливість, тремор, судоми, парестезії, порушення зору та слуху, асептичний менінгіт.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, тахікардія, периферичні набряки.
- З боку сечостатевої системи — гематурія, інтерстиційний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
- Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз, протеїнурія, підвищення рівня активності печінкових ферментів у крові.
Ацеклофенак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, гіперкаліємії, після проведення аортокоронарного шунтування, порушеннях згортання крові, вираженій печінковій та нирковій недостатності, у ІІІ триместрі вагітності, у дитячому віці до 18 років. Застосування ацеклофенаку в І та ІІ триместрі вагітності, а також при годуванні грудьми рекомендовано проводити з обережністю.[6][10]
Ацеклофенак випускається у вигляді таблеток по 0,1 г[11], таблеток з модифікованим вивільненням 0,2 г[12], порошку для приготування суспензії для прийому всередину[13], ампул по 1 мл 15 % розчину для ін'єкцій[14] та 1,5 % крему для зовнішнього застосування по 60 г у тубі.[15]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 8 жовтня 2015.
- ↑ а б http://www.mif-ua.com/archive/article/10764 [Архівовано 17 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Клінічне дослідження ефективності ацеклофенаку при лікуванні хворих на дегенеративно-дистрофічні ураження хребта
- ↑ а б в г д е ж и к л м http://cyberleninka.ru/article/n/atseklofenak-v-revmatologii-zolotaya-seredina (рос.)
- ↑ а б в г д е http://www.rmj.ru/articles_550.htm [Архівовано 20 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к http://compendium.com.ua/akt/65/1594/aceclofenacum [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и Применение препарата Аэртал (Ацеклофенак) в клинической практике [Архівовано 29 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Ацеклофенак в терапии остеоартроза [Архівовано 17 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://tuliplab.net/index.php?option=com_content&task=view&id=37[недоступне посилання з червня 2019]
- ↑ а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1271 [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б " "Ацеклофенак в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- ↑ https://tabletki.ua/uk/Олфен-АФ/33566/ Олфен-АФ (ацеклофенак)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/airtal__38516 [Архівовано 25 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Ацефен. Архів оригіналу за 25 жовтня 2015. Процитовано 10 жовтня 2015.
- ↑ Аертал — база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Ацеклофенак на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ацеклофенак на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
- Ацеклофенак на сайті rlsnet.ru [Архівовано 15 вересня 2015 у Wayback Machine.](рос.)