Гідроксихлорохін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Hydroxychloroquine.svg
Гідроксихлорохін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
Класифікація
ATC-код P01BA02
PubChem 3652
Хімічна структура
Формула C18H26ClN3O 
Мол. маса 335,872 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 74%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 32-50 діб
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЛАКВЕНІЛ,
«Санофі-Синтелабо Лтд.»,Велика Британія
UA/8621/01/01
30.05/2008-30/05/2013


Гідроксихлорохін (Плаквеніл) — синтетичний антипротозойний препарат та протиревматичний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну, для перорального застосування. Вивчається як експериментальні препарат для лікування коронавірусної хвороби (COVID-19).[1][2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Гідроксихлорохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах малярійних плазмодіїв. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Гідроксихлорохін має протизапальну та протиалергічну дію, зв'язує вільні радикали, пригнічує реактивність лімфоцитів та гальмує хемотаксис лейкоцитів, пригнічує активність нейтральної протеази та коллагенази, знижує внутрішньокапілярну агегацію еритроцитів, має помірну імунодепресивну дію, має гіполіпідемічні властивості та здатність до нормалізації ліпідного профілю. Гідроксихлорохін відновлює здатність аннексину A5 зв'язуватися із фосфоліпідами клітинних мембран, що порушується при антифосфоліпідному синдромі.[3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Після прийому всередину гідроксихлорохін швидко всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 74%. Максимальна концентрація в крові досягається впродовж 1—2 годин після прийому всередину. Високі концентрації гідроксихлорохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму, найвищі — в печінці, нирках, селезінці, легенях, центральній нервововій системі. Гідроксихлорохін накопичується в еритроцитах. Препарат зв'язується з клітинами, що містять меланін (клітини шкіри, очей). Гідроксихлорохін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться гідроксихлорохін з організму переважно нирками, а також із жовчю і калом. Період напіввиведення препарату становить при короткочасному прийомі 5 діб, при тривалому прийомі цей час може продовжуватись до 32—50 діб, існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Гідроксихлорохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої чутливими штамами збудників (крім екзоеритроцитарних форм). Застосовується для лікування ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака (на початкових стадіях ревматологічних захворювань)[4][3], дискоїдного червоного вовчака, фотодерматозів.

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні гідроксихлорохіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази[ред. | ред. код]

Гідроксихлорохін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, будь-яких порушеннях з боку сітківки, непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та іншими аномаліями засвоєння вуглеводів, дітям до 6 років, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю хлорохін застосовується при псоріазі, порфірії, захворюваннях печінки та нирок, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Гідроксихлорохін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.

Дослідження[ред. | ред. код]

Гідроксихлорохін вивчається у експериментальному лікуванні коронавірусної хвороби (COVID-19).[1] Станом на 23 березня перевага лікування гідроксихлорохіном у порівнянні зі шкодою для здоров'я є до кінця не вивченою.[5] 2 квітня 2020 року Міністерство охорони здоров'я України закупило та розподілило серед лікарень країни гідроксихлорохін для лікування коронавірусної хвороби (COVID-19).[6]

Див. також[ред. | ред. код]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. а б А. Кортегіані, Г. Інголья, М. Іполіто, А. Джарратано, С. Ейнав (Березень 2020). A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19. Journal of Critical Care. PMID 32173110. doi:10.1016/j.jcrc.2020.03.005. 
  2. Деніз Грейді (1 квітня 2020). Malaria Drug Helps Virus Patients Improve, in Small Study. Нью-Йорк таймс. Архів оригіналу за 1 квітня 2020. Процитовано 1 квітня 2020.  (англ.)
  3. а б http://www.rmj.ru/articles_7700.htm Архівовано 2 лютий 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  4. http://www.rheumatology.kiev.ua/article/2624/bazisnaya-terapiya-revmatoidnogo-artrita-renescans-gidroksixloroxina-v-sxemax-lecheniya (рос.)
  5. Е. Махазе (Березень 2020). Covid-19: six million doses of hydroxychloroquine donated to US despite lack of evidence. BMJ 368: m1166. PMID 32205321. doi:10.1136/bmj.m1166.  (англ.)
  6. Ліки "Плаквеніл" від коронавірусу почали завозити до України: чи допоможуть вони хворим. ТСН. 3 квітня 2020. Процитовано 3 квітня 2020. 

Джерела[ред. | ред. код]