Ломефлоксацин
 | |
|---|---|
Ломефлоксацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 98079-51-7 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H19F2N3O3 |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 95-98% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 7-9 год. |
| Екскреція | Нирки 65% |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛОМАДЕЙ, «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія UA/7283/01/01 05.04.2013-05/04/2018 |
Ломефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування.
Фармакологічні властивості
Ломефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Ломефлоксацин має широкий спектр антибактеріальної дії. До препарату чутливі такі збудники: стафілококи, пневмококи, клебсієли, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter spp., Proteus spp., Enterobacter spp., сальмонелли, шиґели, Pseudomonas spp., легіонелли, туберкульозна паличка. Нечутливими до препарату є стрептококи, мікоплазми, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, хламідії, анаеробні бактерії.
Фармакодинаміка
Ломефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 95-98%. Максимальна концентрація в крові досягається в продовж 1,5 години. Препарат створює високі концентрації майже в усіх тканинах і рідинах організму, вищі ніж у плазмі крові. Ломефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Препарат практично не метаболізується, 65% препарату виводиться з організму з сечею протягом доби. Період напіввиведення ломефлоксацину становить 7-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю цей час подовжується.
Показання до застосування
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ломефлоксацин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до препарату збудниками: інфекції сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити, простатит, уретрит, гонорея), гострі та хронічні захворювання нижніх дихальних шляхів, в складі комплексної терапії туберкульозу, інфекції шкіри та м'яких тканин, передопераційна та післяопераційна профілактика при урологічних операціях. У вигляді очних крапель застосовується також кон'юнктивіті, блефариті, блефарокон'юнктивіті (у тому числі хламідійної етіології).
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотодерматоз, кропив'янка, бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При застосуванні ломефлоксацину і спарфлоксацину спостерігається найвища частота фотодерматозу із усіх препаратів групи фторхінолонів.[1]
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор, діарея, стоматит, кандидоз ротової порожнини, біль в животі, псевдомембранозний коліт, шлунково-кишкові кровотечі, жовтяниця, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — головний біль, безсоння або сонливість, тремор, судоми, гіперкінези, збудження, запаморочення, атаксія, порушення мислення та концентрації уваги, цереброваскулярні розлади, порушення зору, диплопія. Більшість побічних реакцій з боку нервової системи виникають після першого прийому препарату.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, аритмія, інфаркт міокарду, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- З боку дихальної системи — кашель, риніт, фарингіт, носова кровотеча, бронхоспазм, розлади дихання, стридорозне дихання, тромбоемболія легеневої артерії.
- З боку сечовидільної системи — гематурія, анурія, поліурія, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії, тендиніти, розрив сухожиль.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, моноцитоз, лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, подовження протромбінового часу, гіпопротеїнемія, альбумінурія, макроцитоз, гіпер- або гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну і ГГТП, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня в крові креатиніну і сечовини, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
Згідно повідомлень FDA, при прийомі ломефлоксцину спостерігається підвищений ризик периферичної нейропатії, тендинітів та розриву сухожиль, і цей ризик підвищується у осіб похилого віку, особливо тих, які отримують супутню терапію глюкокортикоїдами.[2]
Протипокази
Ломефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, при важкому ушкодженні центральної нервової системи, при вагітності і годуванні грудьми, дітям до 18 років.
Форми випуску
Ломефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г та очних крапель у флаконах по 5 мл 0,3% розчину.[3] Ломефлоксацин входить до складу комбінованого препарату «Вітапрост плюс».[4]
Примітки
- ↑ Rubinstein, E. (2001). History of quinolones and their side effects. Chemotherapy. 47 (Suppl 3): 3—8, discussion 44–8. doi:10.1159/000057838. PMID 11549783. (англ.)
- ↑ http://www.antibiotic.ru/index.php?article=1182 (рос.)
- ↑ " "Ломефлоксацин в Справочнике Машковского">Ломефлоксацин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- ↑ http://compendium.com.ua/info/173398/stada-nizhfarm/vitaprost-pljus (рос.)
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. |
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)