Оланзапін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Olanzapine.svg
Оланзапін
Систематизована назва за IUPAC
2-Methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
Класифікація
ATC-код N05AH03
PubChem 4585
Хімічна структура
Формула C17H20N4S 
Мол. маса 312,439 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 21-54 год.
Екскреція Нирки (57%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗИПРЕКСА®,
«Патеон Італія С.п.А.»,Італія
UA/0911/02/01
20.03.2015-20/03/2020
ЗОЛАФРЕН,
«Заклад Фармацевтичний Адамед Фарма С.А.»/«Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.»/«Лабораторіос Ліконса, С.А.»,Польща/Іспанія
UA/2604/01/01
21.01.2016—21/01/2021
АДАЖИО®,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/15810/01/01
02.03.2017-02/03/2022[1]


Оланзапін (англ. Olanzapine, лат. Olanzapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів[2][3], та є похідним дибензотіазепіну.[4] Оланзапін застосовується як перорально[5][6], так і внутрішньом'язово.[7] Оланзапін запатентований у 1971 році[8], та застосовується у клінічній практиці з 1996 року.[7]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Оланзапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензотіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2, 5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT6 і 5-НТ3; а також D1, D2, D3, D4 та D5 дофамінових рецепторів; блокуванні альфа-1-адренорецепторів; та блокуванні м-холірецепторів. Наслідком дії препарату є зменшення як продуктивної, так і негативної психіатричної симптоматики.[5][6] Оланзапін знижує так званий умовний захисний рефлекс, який є тестом на антипсихотичну активність, у нижчих дозах, які не призводять до виникнення каталепсії.[5][6] Також препарат має помірний антидепресивний ефект[3], та може застосовуватися як протиблювотний засіб.[9][4] Оланзапін застосовується для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[5][6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами.[2][3]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Оланзапін добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 5—8 годин після прийому препарату. Оланзапін добре (на 93 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Оланзапін метаболізується в печінці з утворенням менш активних, ніж препарат, метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 21—54 години, для форм для внутрішньом'язового застосування із сповільненим вивільненням препарату період напіввиведення становить 30 діб.[7][6]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Оланзапін застосовують для лікування шизофренії та інших психотичних розладів із вираженою продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, автоматизм), а також у маніакальній стадії біполярного афективного розладу.[5][6]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні оланзапіну найчастішим побічним ефектам є збільшення маси тіла.[3] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[5][6]:

Протипокази[ред. | ред. код]

Оланзапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та підвищеному ризику закритокутової глаукоми.[5][6]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Оланзапін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г; ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 10; 210; 300 і 405 мг у комплекті з розчинником. Оланзапін випускається також у комбінації з флуоксетином у вигляді желатинових капсул.[4][7]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]