Налбуфін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Nalbuphine.svg
Налбуфін
Систематизована назва за IUPAC
(–)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol
Класифікація
ATC-код N02AF02
PubChem 5311304
Хімічна структура
Формула C21H27NO4 
Мол. маса 357,443 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (парентерально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5-3 год.
Екскреція Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НАЛБУФІН,
ТОВ «Юрія-Фарм», Україна
UA/14429/01/01
25.06.2015—25/06/2020
НАЛБУК,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/14321/01/01
21.05.2015—21/05/2020
НАЛБУФІН СЕРБ,
«Серб»/«Сенексі»,Франція
UA/2023/01/01
04.11.2015—04/11/2020[1]


Налбуфін (англ. Nalbuphine, лат. Nalbuphinum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків[2][3][4], та є похідним фенантрену.[5][6] Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально.[7][6][3] Налбуфін уперше запатентований у 1963 році в США, та схвалений для клінічного застосування в 1979 році.[8][9]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Налбуфін — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[5][6][3] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему.[5][6][3] Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз[6][3], проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається толерантність до препарату.[7][6] Препарат має також протикашлеву дію.[7] Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями[6][3], а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних[5], урологічних[10] та гінекологічних операціях.[11] При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[7]

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Налбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[6][3], після внутрішньовенного введення за 20 хвилин.[2] Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні[6][3][7], при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.[2]

Покази до застосування[ред. | ред. код]

Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.[6][3]

Побічна дія[ред. | ред. код]

При застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції.[7] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.[6][3]

Протипокази[ред. | ред. код]

Налбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.[6][3]

Форми випуску[ред. | ред. код]

Налбуфін випускається у вигляді ампулах по 1 та 2 мл 1 та 2 % розчину, і флаконах по 10 мл.[12][7]

Примітки[ред. | ред. код]

Посилання[ред. | ред. код]