Налбуфін
 | |
|---|---|
Налбуфін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (–)-17-(cyclobutylmethyl)-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H27NO4 |
| Мол. маса | 357,443 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (парентерально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5-3 год. |
| Екскреція | Жовч, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НАЛБУФІН, ТОВ «Юрія-Фарм», Україна UA/14429/01/01 25.06.2015—25/06/2020 НАЛБУК, ПАТ «Фармак»,Україна UA/14321/01/01 21.05.2015—21/05/2020 НАЛБУФІН СЕРБ, «Серб»/«Сенексі»,Франція UA/2023/01/01 04.11.2015—04/11/2020[1] |
Налбуфін (англ. Nalbuphine, лат. Nalbuphinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[2][3][4] і є похідним фенантрену.[2] Налбуфін застосовується переважно парентерально, як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово і підшкірно, вкрай рідко препарат застосовується перорально.[5][2][6] Налбуфін уперше запатентовано у 1963 році в США і схвалено для клінічного застосування в 1979 році.[7][8]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Налбуфін — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів, та в інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.[9][2][6] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні налбуфіну спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю; причому одночасно завдяки антагонізму μ-підвидів опіатних рецепторів препарат не впливає на гемодинаміку, не впливає на тиск у системі легеневої артерії, а також стабілізує вегетативну та нейроендокринну систему.[9][2][6] Налбуфін має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, спричинює міоз[2][6], проте значно рідше спричинює залежність, ніж опіати, та при його застосуванні рідше розвивається толерантність до препарату.[5][2] Препарат має також протикашлеву дію.[5] Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарду, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями[2][6], а також для знеболення при операціях, у тому числі травматологічних[9], урологічних[10] та гінекологічних операціях.[11] При застосуванні налбуфіну спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Налбуфін швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення[2][6], після внутрішньовенного введення за 20 хвилин.[3] Налбуфін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із жовчю, частково з фекаліями. Період напіввиведення налбуфіну становить 2,5—3 години при внутрішньом'язовому введенні[2][6][5], при внутрішньовенному введенні становить 2,4 години.[3]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Налбуфін застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі при інфаркті міокарда, злоякісних пухлинах, для премедикації перед операціями, та для знеболення під час операцій.[2][6]
Згідно досліджень від 2013 року, що містяться на ресурсі Кокранівської бібліотеки, дієвість налбуфіну ставиться під сумнів у порівннянні з плацебо[12][13].
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні налбуфіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є головний біль, ейфорія або депресія, галюцинації, гіпергідроз, сухість у роті, нудота, блювання, алергічні реакції.[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути сонливість, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, нечіткість зору, порушення мови, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія або тахікардія, бронхоспазм, гарячка, почащення чхання, болючість у місці введення.[2][6]
Протипокази[ред. | ред. код]
Налбуфін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання і центральної нервової системи, епілепсії, черепно-мозкових травмах, підвищеному внутрішньочерепному тиску, алкогольній інтоксикації або алкогольному психозі, опіатній залежності, оперативних втручаннях у гепатобіліарній зоні.[2][6][13]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Налбуфін випускається у формі розчину 1 та 2 %, в ампулах по 1 та 2 мл, і флаконах по 10 мл.[2][5]
З 2014[14] року випускається у формі розчину для ін'єкцій (шприц-тюбик)[15][16]
Див. також[ред. | ред. код]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 травня 2019.
- ↑ а б в г д е ж и к л м н п р НАЛБУФІН (NALBUPHINUM). Архів оригіналу за 14 грудня 2021. Процитовано 14 грудня 2021.
- ↑ а б в Ліки і вагітність. Налбуфін. Архів оригіналу за 4 травня 2019. Процитовано 15 травня 2019.
- ↑ Nalbuphine Hydrochloride [Архівовано 16 липня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д е ж "Налбуфин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 15 травня 2019. (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1165 [Архівовано 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 528. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 15 травня 2019.
- ↑ Stanley F. Malamed (23 червня 2009). Sedation - E-Book: A Guide to Patient Management. Elsevier Health Sciences. с. 336–. ISBN 0-323-07596-7. Архів оригіналу за 10 липня 2020. Процитовано 15 травня 2019. (англ.)
- ↑ а б в Опыт проведения центральной анальгезии препаратом налбуфин в клинике травматологии (рос.)
- ↑ ПРИМЕНЕНИЕ МУЛЬТИМОДАЛЬНОЙ АНАЛГЕЗИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АКУПАНА, ДЕКСАЛГИНА И НАЛБУФИНА В ПЕРИОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ [Архівовано 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли [Архівовано 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Does the administration of nalbuphine provide effective and safe postoperative pain treatment in children?. www.cochrane.org (англ.). Процитовано 16 грудня 2023.
- ↑ а б Про “налбуфін”. Topical in Ukraine (укр.). 9 грудня 2023. Процитовано 16 грудня 2023.
- ↑ В Україні
- ↑ Знеболювальний препарат у аптечках для військових буде замінено [Архівовано 15 грудня 2021 у Wayback Machine.] КМУ (05 серпня 2014 року)
- ↑ Налбуфін-Фармекс (Nalbuphin-Pharmex). Архів оригіналу за 14 грудня 2021. Процитовано 14 грудня 2021.