Паліперидон
 | |
|---|---|
Паліперидон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB01267 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H27FN4O3 |
| Мол. маса | 426,484 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 28% (перор.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 23 год. (перор.), 25-49 діб (в/м) |
| Екскреція | Нирки (80%), фекалії (11%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІНВЕГА, «Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія UA/7032/01/01 21.06.2013-21/06/2018 КСЕПЛІОН®, «Янссен Фармацевтика Н.В.»,Бельгія UA/13547/01/01 02.04.2014—02/04/2019[1] |
Паліперидон (лат. Paliperidonum, англ. Paliperidone; Invega) — синтетичний лікарський засіб, селективний блокувальний агент моноамінових ефектів,[2] антипсихотичний[3], похідний та активний метаболіт іншого антипсихотичного препарату — рисперидону.[4][5] Паліперидон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[2][6] Паліперидон розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.[7][8][9]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Паліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу.[10] Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами.[2][6] Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[4][8][9], та одночасно незначна частота екстрапірамідних[2][6] та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові.[5][8][9] Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань.[4][8] Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6] Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів[8], щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.[9]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Паліперидон погано і повільно всмоктується як після перорального, так і після внутрішньом'язового застосування, біодоступність препарату становить 28 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 доби після перорального прийому препарату та 3—5 діб після внутрішньом'язового застосування. Паліперидон добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Паліперидон частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно в незміненому вигляді з сечею (80 %), частково із калом (11 %). Період напіввиведення препарату становить 23 години при пероральному застосуванні, та 25—49 діб при внутрішньом'язовому введенні.[6][7]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні.[5][8][9] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження.[4][9] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][6]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, кропив'янка, акне, алопеція, алергічний дерматит, набряк Квінке, еритема шкіри, екзема, гіперкератоз шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, зубний біль, метеоризм, гастроентерит, біль у животі, жовтяниця, панкреатит, кишкова непрохідність, набрякання язика, хейліт.
- З боку нервової системи — манія, судоми, дискінезія або гіпокінезія, дистонія, розлади мови, паркінсонізм, глаукома, порушення зору, фотофобія, сплутаність свідомості, нервозність, ішемічні розлади головного мозку, парестезія або гіпестезія, вертиго, дзвін у вухах, серотоніновий синдром, порушення рівноваги, втрата свідомості, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, брадикардія, венозний тромбоз, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, фібриляція передсердь, AV-блокада, артеріальна гіпертензія, аритмії, припливи крові.
- З боку дихальної системи — задишка, аспіраційна пневмонія, біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, застій у легенях, синдром нічного апное, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, синусит.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія, галакторея, аменорея та інші порушення менструального циклу, підвищення секреції пролактину, болючість і нагрубання молочних залоз, цукровий діабет, діабетична кома.
- З боку сечостатевої системи — пріапізм, вагінальні виділення, еректильна дисфункція, затримка сечовипускання, нетримання сечі, енурез, порушення еякуляції.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у м'язах, рабдоміоліз, скутість м'язів, спазм м'язів, біль у кінцівках, біль у спині. біль у шиї.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гіперглікемія, гіпоглікемія, глюкозурія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності гаммаглутамілтранспептидази та амінотрансфераз.
Протипокази[ред. | ред. код]
Паліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.[2][6]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Паліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.[11]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua.
- ↑ а б в г д е ж и ПАЛІПЕРИДОН (PALIPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
- ↑ Ксепліон® суспензія для ін'єкцій пролонгованої дії 100 мг/мл шприц 0.75 мл + 2 голки, №1. Compendium.
- ↑ а б в г Инвега® (палиперидон): методические рекомендации для врачей по использованию препарата при лечении больных шизофренией - Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина №06 2009 - CON-MED.RU. con-med.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
- ↑ а б в Палиперидон с длительным высвобождением: эффективность, безопасность и профиль переносимости нового атипичного антипсихотического препарата | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
- ↑ а б в г д е ж и Описание ПАЛИПЕРИДОН показания, дозировки, противопоказания активного вещества PALIPERIDONE. www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
- ↑ а б Paliperidone Monograph for Professionals. Drugs.com.
- ↑ а б в г д е ИНВЕГА – продолжение успешной истории инноваций в лечении шизофрении | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
- ↑ а б в г д е Б, Любов Е. (21 бер. 2011 р.). Палиперидон пальмитат новая возможность фармакотерапии шизофрении. Социальная и клиническая психиатрия. 21 (2): 43—50 — через cyberleninka.ru.
- ↑ РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
- ↑ Список препаратов с ПАЛИПЕРИДОН - активное вещество PALIPERIDONE в справочнике лекарственных препаратов Видаль. www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 2 листопада 2019.
Посилання[ред. | ред. код]
- Паліперидон: (таб.) | (ін'є.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Паліперидон на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання] (рос.)